蛋白激酶C(γ)肽是蛋白激酶Cγ的肽片段。蛋白激酶Cγ是导致显性共济失调的一种蛋白,它可以负性调节隐性共济失调相关失能蛋白的核输入[1]。
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
Ac-MBP(4-14)肽是乙酰化的MBP(4-13)肽。MBP(4-14)肽是一种非常选择性的(蛋白激酶C)PKC底物。Ac-MBP(4-14)肽可用于提取物中的PKC测定,无需预先纯化,以消除干扰蛋白激酶或磷酸酶[1]。
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
GNE-064(化合物5)是SMARCA4、SMARCA2和PBRM1溴代代谢物5的选择性、口服活性和高溶解性抑制剂。GNE-063抑制SMARCA4IC50为0.035μM,抑制SMARCAM2的EC50为0.10μM。GNE-064对SMARCA4、SMARCA2、PBRM1溴代干线5和PBRM1溴代干线2分别具有0.01、0.016、0.018和0.049μM的Kds。GNE-064可以用作药物合成研究的化学探针[1]。
Tyk2-IN-8(化合物3)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对Tyk2-JH2的IC50为5.7 nM。Tyk2-IN-8抑制JAK1-JH1,IC50为3.0 nM。Tyk2-IN-8可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
HDAC-IN-57是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的口服活性抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50分别为2.07 nM、4.71 nM、2.4 nM和107 nM。HDAC-IN-57可抑制LSD1,IC50为1.34μΜ。HDAC-IN-57诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性[1]。
Aurora kinase inhibitor-11 (compound 25) 是极光激酶 (Aurora Kinase) 的抑制剂,IC50 为 0.14 μM。Aurora kinase inhibitor-11 具有抗癌活性。
Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400,500 和 400 nM。
CBP/p300-IN-15(化合物13a)是一种有效的p300/CBP抑制剂,IC50值分别为2.50和28.0 nM。CBP/p300-IN-15对OVCAR-3和A2780细胞株表现出良好的活性,EC50值分别为0.865和2.71μM。CBP/p300-IN-15可用于卵巢癌研究[1]。
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
BRD4抑制剂-23是一种有效的口服活性BRD4抑制剂,对于BRD4 BD-1和BRD4 BD-2,IC50s分别为6.21 nM和1.44 nM(WO2022033542A1；示例1)[1]。
CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
PU-139是一种有效的非选择性HAT(组蛋白乙酰转移酶)抑制剂,可阻断HATs Gcn5,p300/CBP相关因子(PCAF),CREB蛋白(CBP)和p300；触发细胞培养中不依赖caspase的细胞死亡,阻断SK-N-SH神经母细胞瘤异种移植物在小鼠体内的生长,并协同阿霉素在体内的作用。
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
BBDDL2059是组蛋白甲基转移酶EZH2的选择性共价抑制剂,EZH2-Y641F的IC50为1.5 nM。BBDDL2059在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长,可用于抗癌研究[1]。
TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM,对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。
(rac)-BAY1238097 是一种 BET 抑制剂,对 BRD4 的 IC50 值为 1.02 μM。用于癌症研究。
TNG908是一种MTAP协同PRMT5抑制剂,可穿过血脑屏障。TNG908对MTAP阴性细胞系的选择性是MTAPWT细胞系的15倍,可以用于癌症研究[1]。
CPI-455 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂。
JAK3i是一种选择性共价JAK3激酶抑制剂,IC50为0.43 nM,对JAK1,JAK2或TYK2中密切相关的激酶结构域显示出高选择性(>3000倍),显示1300倍,600倍和50倍分别超过EGFR,ITK和BTK。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物诱导细胞凋亡。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。