逆转素结构式
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常用名 | 逆转素 | 英文名 | Reversine |
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CAS号 | 656820-32-5 | 分子量 | 393.485 | |
密度 | 1.343±0.06 g/cm3 | 沸点 | 736.4±70.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C21H27N7O | 熔点 | 305 ºC (decomp) | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 399.2±35.7 °C | |
符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
逆转素用途Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400,500 和 400 nM。 |
中文名 | 逆转素 |
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英文名 | reversine |
英文别名 | 更多 |
描述 | Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400,500 和 400 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Aurora A:400 nM (IC50) Aurora B:500 nM (IC50) Aurora C:400 nM (IC50) |
体外研究 | Reversine是一种新型Aurora激酶抑制剂,可抑制人急性髓系白血病细胞的集落形成。 Reversine是Aurora A和B的有效抑制剂,也是Aurora C激酶的抑制剂。极光A和B活性被80%抑制,极光激酶C被抑制55%,已经浓度为0.5μM,而对其他激酶没有观察到抑制或仅有适度的抑制。在第二轮实验中,Reversine的IC50在Aurora激酶A上测定为400nM,而Aurora激酶B和C IC50分别为500和400nM。在MEK1上测定的IC50>1.5μM,肌肉肌球蛋白(非肌肉肌球蛋白II的类似物)的IC50为350nM [1]。 |
体内研究 | Reversine和阿司匹林的组合可以更有效地诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。为了评估该组合的抗肿瘤效果,通过皮下注射建立异种移植裸鼠模型。接种宫颈癌细胞的小鼠在肿瘤接种后约16天损失了其初始体重的约10%。然而,在组合组中,肿瘤生长(肿瘤重量)减少并且小鼠存活时间更长[2]。 |
细胞实验 | 将HCT116和HL60细胞与5μmol/ L Reversine或0.01%DMSO一起温育。收获细胞并在70%乙醇中固定过夜。用PBS双洗后,用细胞周期染色试剂PBS,0.1%Triton X-100,200μg/ mL无DNA酶RNase和25μg/ mL碘化丙啶标记细胞,并在室温下在黑暗中孵育30分钟。 。使用FACSCalibur分析DNA含量。使用ATPlite 1step评估不同肿瘤细胞系的细胞活力。简言之,在新月体积的Reversine存在下,将每孔2×10 4个细胞接种在96孔板中。 72小时后,回收平板并向每个孔中加入100μLATPlite溶液。将板在700rpm下振荡2分钟并使用EnVision Multilabel读板仪测量发光。每个样品一式三份进行分析[1]。 |
动物实验 | 小鼠[2]使用雌性无胸腺6-8周龄BALB / c裸鼠。皮下注射U14细胞悬浮液(100μLRPMI-1640培养基中的5×10 6个细胞)。发展宫颈肿瘤的目的是产生用于药物治疗的组织学完整肿瘤。当肿瘤直径达到约1 cm时,每3天通过腹腔注射给予Reversine,阿司匹林或其组合,将这些小鼠中的25只随机分配到以下五组中的一组:(a)用小鼠治疗的小鼠RPMI-1640培养基,(b)用DMSO处理的小鼠,(c)用Reversine(10mg / kg)处理的小鼠,(d)用阿司匹林(1μg/ kg)处理的小鼠和(e)用Reversine处理的小鼠和阿司匹林组合。每周三次测量接种部位的体重和肿瘤大小。从两个直径每3天测量肿瘤大小,使用公式L×S2 / 2(L作为最长直径,S作为最短直径)估计肿瘤体积。 |
参考文献 |
密度 | 1.343±0.06 g/cm3 |
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沸点 | 736.4±70.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 305 ºC (decomp) |
分子式 | C21H27N7O |
分子量 | 393.485 |
闪点 | 399.2±35.7 °C |
精确质量 | 393.227722 |
PSA | 90.99000 |
LogP | 1.23 |
外观性状 | solid |
蒸汽压 | 0.0±2.4 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.712 |
储存条件 | 2-8°C |
水溶解性 | Insuluble (3.7E-4 g/L) (25 ºC) |
Nek2A destruction marks APC/C activation at the prophase-to-prometaphase transition by spindle-checkpoint-restricted Cdc20.
J. Cell Sci. 128(8) , 1639-53, (2015) Nek2 isoform A (Nek2A) is a presumed substrate of the anaphase-promoting complex/cyclosome containing Cdc20 (APC/C(Cdc20)). Nek2A, like cyclin A, is degraded in mitosis while the spindle checkpoint is... |
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Feedback regulation between atypical E2Fs and APC/CCdh1 coordinates cell cycle progression.
EMBO Rep. 17 , 414-27, (2016) E2F transcription factors control the oscillating expression pattern of multiple target genes during the cell cycle. Activator E2Fs, E2F1-3, induce an upswing of E2F targets, which is essential for th... |
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Defective sister chromatid cohesion is synthetically lethal with impaired APC/C function.
Nat. Commun. 6 , 8399, (2015) Warsaw breakage syndrome (WABS) is caused by defective DDX11, a DNA helicase that is essential for chromatid cohesion. Here, a paired genome-wide siRNA screen in patient-derived cell lines reveals tha... |
N-cyclohexyl-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]-1H-purine-2,6-diamine |
2vgo |
1H-purine-2,6-diamine, N-cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- |
2-(4-morpholinoanilino)-6-cyclohexylaminopurine |
6-N-cyclohexyl-2-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-7H-purine-2,6-diamine |
Reversine |
9H-Purine-2,6-diamine, N-cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- |
N-Cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3H-purine-2,6-diamine |