微管蛋白聚合-IN-26(化合物12h)可以通过结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白质的聚合,IC50值为4.64μM。微管蛋白聚合-IN-26可诱导细胞凋亡,抑制细胞转移或迁移,可作为肺癌研究的潜在化合物[1]。
抗增殖剂-14(化合物3b)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.41μM。抗增殖剂-14具有优异的抗增殖活性。抗增殖剂-14具有在细胞周期的G2/M期阻滞细胞的能力[1]。
VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。
Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
神经炎IN-3是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗神经炎剂。神经炎症IN-3是一种有效的抗肿瘤药物,通过抑制微管蛋白聚合而发挥作用[1][2]。
LG308是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308诱导有丝分裂期阻滞并显著抑制G2/M进程,这与细胞周期蛋白B1和有丝分裂标记物MPM-2的上调以及cdc2的去磷酸化有关。LG308还诱导细胞凋亡和细胞死亡。LG308显著抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力[1]。
4'-Demethylepipodophyllotoxin(4'-DMEP)是一个中间体化合物,能抑制微管组装。
Rosabulin 是一种有效的 microtubule 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
FC-11是一种微管蛋白抑制剂,可有效抑制小鼠肿瘤生长。FC-11还可以诱导内质网(ER)应激产生过量的活性氧(ROS),导致线粒体损伤,从而通过靶向微管促进癌症(CRC)细胞凋亡。FC-11可用于癌症研究[1]。
抗癌剂49(化合物69)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂49抑制微管蛋白聚合。抗癌剂49具有抗增殖活性。抗癌药物49有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Dictyostatin((-)-Dictyostin；Dictyostatin 1)是一种有效的微管稳定剂。Dictyostatin也是一种抗癌剂。Dictyostatin显示出抗增殖活性。Dictyostatin具有研究τ病变的潜力[1][2][3]。
顺式三甲氧基白藜芦醇是一种有效的抗有丝分裂试剂。顺式三甲氧基白藜芦醇抑制微管蛋白聚合,IC50值为4μM[1]。
PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
7-epi-Taxol 是 taxol 的活性代谢物,在抑制细胞增殖及微管 (microtubule) 解离,诱导微管聚合等方面与 taxol 作用相当。
Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素10的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。
DM3-SMe 是一种美登素衍生物,是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,是一种抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性部分,可通过二硫键或稳定的硫醚键与抗体连接。DM3-SMe 在体外显示出高度的细胞毒性活性,IC50 为 0.0011 nM。
甲基阿米普罗福斯(BAY-NTN 6867)是一种磷酸酰胺除草剂。甲基阿米普罗福斯是一种特效的抗微管药物。甲基阿米普罗福斯直接毒害植物细胞中的微管动力学[1]。
Tubulin polymetition-IN-31(化合物4c)是一种微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.64μM。微管蛋白聚合-IN-31诱导癌细胞凋亡并显示出抗肿瘤活性[1]。
紫杉醇D5是一种氘标记的紫杉醇。紫杉醇是一种天然抗肿瘤药物,可稳定微管蛋白聚合[1]。
Fmoc MMAE是一种保护性基团共轭的单甲基奥斯汀E(MMAE),是一种有效的微管蛋白抑制剂。Fmoc MMAE可用于ADC的合成[1]。
KIF18A-IN-3是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3可用于研究癌症[1]。
微管蛋白抑制剂12(Hit 9)是一种新型微管蛋白抑制物(IC50=25.3μM)。Tubulin抑制剂12具有抗肿瘤活性和抗增殖活性[1]。
微管蛋白抑制剂18(化合物5j)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂18是一种查尔酮化合物。微管蛋白抑制剂18具有研究癌症疾病的潜力[1]。
BNC105是新乡微管多聚抑制剂,抗肿瘤和血管阻断剂。
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系 panel 作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,还具有治疗前列腺癌的潜力。
Epothilone D是有效的微管稳定剂。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity D)是多西他赛(docetaxel)的杂质。