501948-05-6

• 常用中文名：罗沙布林
• 常用英文名：Rosabulin
• CAS号：501948-05-6
• 分子式：C₂₂H₁₆N₄O₂S
• 分子量：400.45300
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2018-03-15 08:00:00
• 更新时间：2024-01-10 10:59:22
• Rosabulin 是一种有效的 microtubule 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: 罗沙布林
• 英文名: 2-[3-[(4-cyanophenyl)methyl]indolizin-1-yl]-N-(3-methyl-1,2-thiazol-5-yl)-2-oxoacetamide
• 中文别名: 3-[(4-氰基苯基)甲基]-N-(3-甲基-5-异噻唑基)-ALPHA-氧代-1-中氮茚乙酰胺
• 英文别名: UNII-6Z674O12T6; Rosabulin; I01-9450; STA-5312

物化性质

• 密度: 1.34
• 熔点: 233ºC
• 分子式: C₂₂H₁₆N₄O₂S
• 分子量: 400.45300
• 精确质量: 400.09900
• PSA: 115.50000
• LogP: 4.06108
• 折射率: 1.7
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Rosabulin 是一种有效的 microtubule 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Rosabulin在体外对多种癌细胞系显示出显着的抗增殖活性,IC50值延伸至纳摩尔范围。 Rosabulin抑制微管组装并随后阻止细胞周期。 Rosabulin对几种表达中等至高水平P-糖蛋白(Pgp)的肿瘤细胞系具有活性,包括对紫杉醇,长春新碱和阿霉素不敏感的细胞系,其中Pgp活性是MDR表型的主要贡献者[1]。
• 体内研究: Rosabulin在几种鼠肿瘤以及人肿瘤异种移植模型中显示出体内活性,包括耐药性肿瘤[1]。
• 参考文献:

  [1]. Keizo Koya, et al. STA-5312, a novel tubulin inhibitor, demonstrates the anti-cancer activity against chemotherapy-resistant cancers. Proc Amer Assoc Cancer Res, Volume 45, 2004

安全

• 海关编码: 2934999090

合成路线

24340-76-9 79-37-8 501948-43-2 ~78% 501948-05-6

文献：SBR Pharmaceuticals Corp. Patent: US2003/153759 A1, 2003 ;

104-85-8 ~% 501948-05-6

文献：Li, Hao; Xia, Zhiqiang; Chen, Shoujun; Koya, Keizo; Ono, Mitsunori; Sun, Lijun Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 2 p. 246 - 250

501948-45-4 ~% 501948-05-6

文献：Li, Hao; Xia, Zhiqiang; Chen, Shoujun; Koya, Keizo; Ono, Mitsunori; Sun, Lijun Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 2 p. 246 - 250

501948-43-2 ~% 501948-05-6

文献：Li, Hao; Xia, Zhiqiang; Chen, Shoujun; Koya, Keizo; Ono, Mitsunori; Sun, Lijun Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 2 p. 246 - 250

501948-42-1 ~% 501948-05-6

文献：Li, Hao; Xia, Zhiqiang; Chen, Shoujun; Koya, Keizo; Ono, Mitsunori; Sun, Lijun Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 2 p. 246 - 250

1443-80-7 ~% 501948-05-6

文献：Li, Hao; Xia, Zhiqiang; Chen, Shoujun; Koya, Keizo; Ono, Mitsunori; Sun, Lijun Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 2 p. 246 - 250

109-06-8 ~% 501948-05-6

文献：Li, Hao; Xia, Zhiqiang; Chen, Shoujun; Koya, Keizo; Ono, Mitsunori; Sun, Lijun Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 2 p. 246 - 250

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%