中文名 | PBOX 6 |
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英文名 | PBOX 6 |
英文别名 |
6-(1-Naphthyl)pyrrolo[2,1-d][1,5]benzoxazepin-7-yl dimethylcarbamate
Carbamic acid, N,N-dimethyl-, 6-(1-naphthalenyl)pyrrolo[2,1-d][1,5]benzoxazepin-7-yl ester IN93MQ497D PBOX-6 |
描述 | PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Apoptosis[1], Microtubule[3] |
体外研究 | PBOX 6是有效的凋亡PBOX,但在大鼠R2C Leydig细胞系中不引起一般毒性作用。 PBOX 6(0-25μM,16小时)导致细胞凋亡的剂量和时间依赖性诱导,并且还导致HL-60细胞中10μM的DNA片段化。 PBOX 6(10μM)通过激活HL-60细胞中的半胱天冬酶3样蛋白酶诱导细胞凋亡。 PBOX 6(10μM)诱导细胞凋亡并在细胞质中发挥细胞色素c的积累,但这种作用不是由氧化应激引发的,并且不依赖于外周型苯二氮卓受体(PBR)和NF-κB[1]。 PBOX 6(25μM)通过激活caspase-7诱导MCF-7细胞凋亡[2]。 PBOX 6(10μM)诱导cypA从细胞核重新分布到K562细胞中细胞的胞质溶胶中。 PBOX 6(10μM)通过JNK依赖性方式诱导cypA和pin1的核质重新分布,也依赖于胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的上游激活,并且这种效应与K562细胞中的G2/M停滞相关[3]。 |
细胞实验 | 将细胞以3×10 5个细胞/ mL的密度接种,并在用所示化合物(包括PBOX 6)处理后,将等分试样(100μL)细胞离心到预涂有聚(L-赖氨酸)的载玻片上。然后用RapiDiff试剂盒(曙红/亚甲蓝)染色它们。通过在光学显微镜下计数300个细胞来确定细胞凋亡和坏死的程度。计算每个载玻片至少三个视野,每个视野平均100个细胞,并测定细胞凋亡和坏死的百分比。凋亡细胞的特征在于细胞皱缩,膜起泡和核浓缩和碎裂,而坏死细胞通过细胞肿胀和细胞膜损失来鉴定[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 580.6±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C25H20N2O3 |
分子量 | 396.438 |
闪点 | 305.0±30.1 °C |
精确质量 | 396.147400 |
LogP | 5.69 |
蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.640 |
储存条件 | 2-8℃ |