156312-07-1

• 常用中文名：dictyostatin
• 常用英文名：dictyostatin
• CAS号：156312-07-1
• 分子式：C₃₂H₅₂O₆
• 分子量：532.75200
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2018-03-30 10:35:46
• 更新时间：2025-08-25 18:47:40
• Dictyostatin((-)-Dictyostin；Dictyostatin 1)是一种有效的微管稳定剂。Dictyostatin也是一种抗癌剂。Dictyostatin显示出抗增殖活性。Dictyostatin具有研究τ病变的潜力[1][2][3]。

名称

• 英文名: dictyostatin
• 英文别名: (-)dictyostatin; dicytostatin; (3Z,5E,11Z)-(7R,8S,10S,13S,14R,15S,17S,20R,21S,22S)-8,10,14,20-Tetrahydroxy-7,13,15,17,21-pentamethyl-22-((Z)-(S)-1-methyl-penta-2,4-dienyl)-oxacyclodocosa-3,5,11-trien-2-one; (-)-dictyostatin; dictyostatin 1; (7R,8S,10S,13S,14R,15S,17S,20R,21S,22S)-8,10,14,20-tetrahydroxy-7,13,15,17,21-pentamethyl-22-((1S)-1-methylpenta-2,4-dienyl)oxacyclodocosa-3,5,11-trien-2-one

物化性质

• 分子式: C₃₂H₅₂O₆
• 分子量: 532.75200
• 精确质量: 532.37600
• PSA: 107.22000
• LogP: 5.14320

生物活性

• 描述: Dictyostatin((-)-Dictyostin；Dictyostatin 1)是一种有效的微管稳定剂。Dictyostatin也是一种抗癌剂。Dictyostatin显示出抗增殖活性。Dictyostatin具有研究τ病变的潜力[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 体外研究: Dictyostatin(0-100 nM；72-120小时)在癌细胞中显示出抗增殖活性[2]。 细胞活力测定[2]细胞系：A549、EpoB40/A549、1A9、1A9/PTX10、1A9/PTX22细胞浓度：0-100 nM培养时间：72-120 h结果：A549,EpoB40/A549,1A9,1A9/PTX10和1A9/PTX22的GI50分别为0.5、5.1、1.3、18.8和5.1 nM。
• 体内研究: Dictyostatin(0.3、1mg/kg腹腔注射；每周一次,持续 3.个月) 可改善小鼠的 机器翻译密度并减少轴突营养不良[3]。 动物模型：6个月大雄性B6 PS19 tau Tg小鼠[3]剂量：0.3,1 mg/kg给药：I.p。；结果：与溶媒处理的PS19小鼠相比,MT密度提高,轴突营养不良减少,tau病理学减少,海马神经元存活率增加,导致不溶性TauAcK280显著减少。
• 参考文献:

  [1]. George R. Pettit, et al. Isolation and structure of the cancer cell growth inhibitor dictyostatin 1. J. Chem. Soc., Chem. Commun., 1995, 2373-2670.

  [2]. Vollmer LL, et al. A simplified synthesis of novel dictyostatin analogues with in vitro activity against epothilone B-resistant cells and antiangiogenic activity in zebrafish embryos. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):994-1006.

  [3]. Makani V, et al. Evaluation of the brain-penetrant microtubule-stabilizing agent, dictyostatin, in the PS19 tau transgenic mouse model of tauopathy. Acta Neuropathol Commun. 2016 Sep 29;4(1):106.