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dictyostatin

更新时间:2024-01-14 08:34:28

dictyostatin结构式
dictyostatin结构式
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常用名 dictyostatin 英文名 dictyostatin
CAS号 156312-07-1 分子量 532.75200
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C32H52O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 dictyostatin用途


Dictyostatin((-)-Dictyostin;Dictyostatin 1)是一种有效的微管稳定剂。Dictyostatin也是一种抗癌剂。Dictyostatin显示出抗增殖活性。Dictyostatin具有研究τ病变的潜力[1][2][3]。

 dictyostatin名称

英文名 dictyostatin
英文别名 更多

 dictyostatin生物活性

描述 Dictyostatin((-)-Dictyostin;Dictyostatin 1)是一种有效的微管稳定剂。Dictyostatin也是一种抗癌剂。Dictyostatin显示出抗增殖活性。Dictyostatin具有研究τ病变的潜力[1][2][3]。
相关类别
体外研究 Dictyostatin(0-100 nM;72-120小时)在癌细胞中显示出抗增殖活性[2]。 细胞活力测定[2]细胞系:A549、EpoB40/A549、1A9、1A9/PTX10、1A9/PTX22细胞浓度:0-100 nM培养时间:72-120 h结果:A549,EpoB40/A549,1A9,1A9/PTX10和1A9/PTX22的GI50分别为0.5、5.1、1.3、18.8和5.1 nM。
体内研究 Dictyostatin(0.3、1mg/kg腹腔注射;每周一次,持续 3.个月) 可改善小鼠的 机器翻译密度并减少轴突营养不良[3]。 动物模型:6个月大雄性B6 PS19 tau Tg小鼠[3]剂量:0.3,1 mg/kg给药:I.p。;结果:与溶媒处理的PS19小鼠相比,MT密度提高,轴突营养不良减少,tau病理学减少,海马神经元存活率增加,导致不溶性TauAcK280显著减少。
参考文献

[1]. George R. Pettit, et al. Isolation and structure of the cancer cell growth inhibitor dictyostatin 1. J. Chem. Soc., Chem. Commun., 1995, 2373-2670.

[2]. Vollmer LL, et al. A simplified synthesis of novel dictyostatin analogues with in vitro activity against epothilone B-resistant cells and antiangiogenic activity in zebrafish embryos. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):994-1006.  

[3]. Makani V, et al. Evaluation of the brain-penetrant microtubule-stabilizing agent, dictyostatin, in the PS19 tau transgenic mouse model of tauopathy. Acta Neuropathol Commun. 2016 Sep 29;4(1):106.  

 dictyostatin物理化学性质

分子式 C32H52O6
分子量 532.75200
精确质量 532.37600
PSA 107.22000
LogP 5.14320

 dictyostatin英文别名

(-)dictyostatin
dicytostatin
(3Z,5E,11Z)-(7R,8S,10S,13S,14R,15S,17S,20R,21S,22S)-8,10,14,20-Tetrahydroxy-7,13,15,17,21-pentamethyl-22-((Z)-(S)-1-methyl-penta-2,4-dienyl)-oxacyclodocosa-3,5,11-trien-2-one
(-)-dictyostatin
dictyostatin 1
(7R,8S,10S,13S,14R,15S,17S,20R,21S,22S)-8,10,14,20-tetrahydroxy-7,13,15,17,21-pentamethyl-22-((1S)-1-methylpenta-2,4-dienyl)oxacyclodocosa-3,5,11-trien-2-one