中文名 | (Z)-3-甲氧基-6-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯)苯-1,2-二醇 |
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英文名 | combretastatin a1 |
英文别名 |
combretastatin A1 Z
Combretastatin A-1 3-methoxy-6-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]benzene-1,2-diol (Z)-3',4,4',5'-Tetramethoxystilbene-2,3-diol (Z)-3,4,4',5-Tetramethoxy-2',3'-dihydroxystilbene Combretastatin A1( 3-Methoxy-6-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-vinyl]-benzene-1,2-diol ) (Z)-3-Methoxy-6-(3,4,5-Trimethoxystyryl)Benzene-1,2-Diol 1,2-Benzenediol, 3-methoxy-6-(2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl)-, (Z)- (Z)-1-[3',4',5'-trimethoxyphenyl]-2-[2'',3''-dihydroxy-4''-methoxyphenyl]ethene 3-Methoxy-6-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]-1,2-benzenediol combretastatin A-2 1,2-Benzenediol, 3-methoxy-6-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]- 3-Methoxy-6-[(Z)-3,4,5-trimethoxystyryl]-1,2-benzenediol 3-Methoxy-6-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]benzene-1,2-diol |
描述 | Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Microtubule/Tubulin[1] |
体外研究 | Combrestatin A-1(72小时)在体外抑制各种肿瘤细胞系的生长,包括HepG2、SMMC-7721、Hepa 1-6、LM-3、Bel-7402、Huh7、BGC-803、MDA-MB-231、MCF-7、A375、NCI-1975、CT-26、HT-29、A549细胞(IC50分别为9.2、12.8、32.9、33.8、38.4、728.2、12.2、17.6、46.0、61.0、256.3、1075.0、2082.0、2240)。Combrestatin A-1(1-10nm;24小时)通过微管解聚诱导AKT失活和去除HepG2细胞中GSK-3β的抑制作用诱导凋亡[2]。Combrestatin A-1(1-50 纳米;6h)降低HepG2细胞线粒体膜电位(MMP)。Combretastatin A-1在HepG2细胞中显示剂量依赖性的ROS积累[2]。westernblot分析[2]细胞系:HepG2细胞浓度:1,5,10nm孵育时间:24小时结果:Mcl-1表达显著降低,但Bcl-2水平不变。减少p-GSK 3β(Ser9),但不改变GSK-3β总蛋白水平,表明GSK-3β活化。Ser473上的AKT磷酸化减少,但总AKT蛋白水平无明显变化。 |
体内研究 | Combrestatin A-1(1-4 mg/kg;i、 v.每隔一天,持续4周)显著减少HepG2皮下异种移植模型中的肿瘤体积[2]。Combrestatin A-1(2 mg/kg;在原位肝细胞癌小鼠模型中,每隔一天(连续21天)显示细胞凋亡增强[2]。动物模型:雄性无胸腺BALB/c-nu/nu小鼠(16-18g;4-6周龄)接种HepG2细胞[2]剂量:1,2,4 mg/kg给药:每隔一天静脉注射一次,持续4周。结果:在剂量为2.5mg/kg时,肿瘤体积显著减少 mg/kg或4 毫克/千克。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 528.4±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C18H20O6 |
分子量 | 332.348 |
闪点 | 273.3±30.1 °C |
精确质量 | 332.125977 |
PSA | 77.38000 |
LogP | 3.84 |
蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.627 |
储存条件 | 2-8°C,避光,干燥,密封 |
危害码 (欧洲) | Xi |
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海关编码 | 2909499000 |
海关编码 | 2909499000 |
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中文概述 | 2909499000 其他醚醇及其卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2909499000. ether-alcohols and their halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:5.5%. General tariff:30.0% |