Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。
抗增殖剂-14(化合物3b)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.41μM。抗增殖剂-14具有优异的抗增殖活性。抗增殖剂-14具有在细胞周期的G2/M期阻滞细胞的能力[1]。
PARP7-IN-16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
3'-氨基-3'-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷乙酸酯(DHAC)被掺入DNA并抑制DNA甲基化。乙酸二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。
MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。
VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。
Tipiracil hydrochloride 是一种胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂,用于癌症研究。
PD0166285是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50值分别为 24 和72 nM。
LB80317 是一种 LB80380 的活性代谢产物,并以 EC50 值为 0.5 μM 来抑制 HBV 的 DNA 合成 (DNA synthesis)。LB80317 具有抗病毒作用,可用于慢性乙型肝炎的研究。
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶25C (Cdc25C) 抑制剂,IC50 值为0.09 μM。 M2N12 还具有对抗 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。抗肿瘤活性。
2-氯-N6-异丙基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Cdc7-IN-9是一种有效的Cdc7抑制剂,可用于癌症研究[1]。
6-氮杂-2’-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
FLT3/ITD-IN-4(化合物16)是一种选择性FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复(FLT3-ITD)抑制剂,IC50为2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4可用于急性髓系白血病研究[1]。
CDK12-IN-6是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为1.19μM。在高ATP(2mm)下,CDK12-IN-6对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。
1-氨基-7-环丙基甲基-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-呋喃木糖基)鸟嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
靛玉红-3′-肟(IDR3O)是靛玉红的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶3β(GSK3β)的有效抑制剂。靛玉红-3′-肟直接抑制JNK的所有三种亚型(JNK1、JNK2和JNK3)的活性,IC50分别为0.8μM、1.4μM和1.0μM。靛玉红-3′-肟可通过激活软骨细胞中的Wnt/β-连环蛋白信号来促进身高增长[1][2][3]。
DMT-dT Phosphoramidite-13C 是 13C 标记的 DMT-dT Phosphoramidite (HY-W013068)。DMT-dT Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
2-氯-6-(噻吩-3-基)嘌呤-β-D-(3'-脱氧-3'-氟)核苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
6-((2R,3R,4R,5R)-4-羟基-5-(羟甲基)-3-甲氧基四氢呋喃-2-基)-3-(2-氧丙基)咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(6H)-酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
USP7-IN-3 (Compound 5) 是一种有效的选择性变构型泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂。
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。
神经炎IN-3是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗神经炎剂。神经炎症IN-3是一种有效的抗肿瘤药物,通过抑制微管蛋白聚合而发挥作用[1][2]。
Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) 是Fludarabine phosphate (HY-B0028) 的细胞毒性代谢物,抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA 聚合酶,最终导致细胞凋亡。
Ro3280 是一种有效的,高度选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
LG308是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308诱导有丝分裂期阻滞并显著抑制G2/M进程,这与细胞周期蛋白B1和有丝分裂标记物MPM-2的上调以及cdc2的去磷酸化有关。LG308还诱导细胞凋亡和细胞死亡。LG308显著抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力[1]。