185039-89-8

185039-89-8结构式

常用中文名：6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮
常用英文名：PD0166285
CAS号：185039-89-8
分子式：C₂₆H₂₇Cl₂N₅O₂
分子量：512.431
相关类别：信号通路细胞周期/DNA损伤 WEE1
发布时间：2018-06-11 05:30:39
更新时间：2024-01-22 20:38:37
PD0166285是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50值分别为 24 和72 nM。
体外活性：鉴定PD0166285在纳摩尔浓度下抑制Wee1活性。该抑制剂消除了诱导早期细胞分裂的G2 / M检查点。在细胞水平，0.5μM PD0166285在测试的七种癌细胞系中的七种中显着抑制辐射诱导的Tyr-15和Thr-14的Cdc2磷酸化。 PD0166285的G2检查点消除被证明可以杀死癌细胞。 PD0166285不抑制Cdc2 /细胞周期蛋白B，但以更高的浓度（3433nM）抑制Chk1激酶。用抑制剂处理细胞与微管稳定和细胞周期蛋白D转录减少有关。因此，PD0166285可能是一种潜在有用的抗癌疗法。
体内活性：PD0166285在0.5μM浓度下可抑制所有测试细胞系中的Cdc2Y15 / T14磷酸化，无论其p53状态如何，PD0166285对WEE1的药理学靶向使U251-FM GBM肿瘤在体内对IR敏感。

中文名	6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮
英文名	PD166285
英文别名	PD166285 TCMDC-140940 6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-({4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl}amino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl]amino]-8-methyl- 6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl]amino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one PD0166285

描述	PD0166285是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50值分别为 24 和72 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> WEE1 研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 24 nM (WEE1), 72 nM (Myt1)[1]
体外研究	PD0166285是吡啶并嘧啶类分子。在细胞水平,0.5μMPD0166285在7种癌细胞系中的7种中显着抑制辐射诱导的Tyr-15和Thr-14的Cdc2磷酸化。 PD0166285使p53突变HT29细胞和E6转染的p53无效卵巢癌细胞系PA-1中的辐射诱导的细胞杀伤敏感,但在p53野生型PA-1细胞中的作用较小。 PD0166285消除了辐射诱导的G2停滞并显着增加有丝分裂细胞群。在生物学上,PD0166285作为放射增敏剂,使细胞对辐射诱导的细胞死亡敏感,灵敏度增强比为1.23 [1]。
细胞实验	对于PA-1细胞克隆形成测定，用指定剂量的γ-辐射（2-8Gy）照射生长细胞。随后将细胞在原始培养基中培养12小时，然后再处理0.4μMPD0166285或DMSO对照4小时[1]。
参考文献	[1]. Wang Y, et al. Radiosensitization of p53 mutant cells by PD0166285, a novel G(2) checkpoint abrogator. Cancer Res. 2001 Nov 15;61(22):8211-7.