667463-82-3

• 常用中文名：Indirubin-3′-oxime
• 常用英文名：Indirubin-3′-oxime
• CAS号：667463-82-3
• 分子式：C₁₆H₁₁N₃O₂
• 分子量：277.28
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2021-09-05 20:31:22
• 更新时间：2024-01-14 21:25:32
• 靛玉红-3′-肟(IDR3O)是靛玉红的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶3β(GSK3β)的有效抑制剂。靛玉红-3′-肟直接抑制JNK的所有三种亚型(JNK1、JNK2和JNK3)的活性,IC50分别为0.8μM、1.4μM和1.0μM。靛玉红-3′-肟可通过激活软骨细胞中的Wnt/β-连环蛋白信号来促进身高增长[1][2][3]。

名称

• 中文名: (2Z,3E)-3-(羟基亚氨基)-[2,3'-联吲哚啉亚基]-2'-酮
• 英文名: Indirubin-3′-oxime
• 英文别名: MFCD02683594

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₁N₃O₂
• 分子量: 277.28
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 靛玉红-3′-肟(IDR3O)是靛玉红的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶3β(GSK3β)的有效抑制剂。靛玉红-3′-肟直接抑制JNK的所有三种亚型(JNK1、JNK2和JNK3)的活性,IC50分别为0.8μM、1.4μM和1.0μM。靛玉红-3′-肟可通过激活软骨细胞中的Wnt/β-连环蛋白信号来促进身高增长[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  GSK-3β

  JNK1:0.8 μM (IC50)

  JNK2:1.4 μM (IC50)

  JNK3:1 μM (IC50)

  CDK

• 体外研究: 在小脑颗粒神经元(CGN)中,靛玉红-3′-肟阻断钾戒断诱导的c-Jun磷酸化,并以剂量依赖性方式阻止CGN凋亡[1]。靛玉红-3′-肟(IDR3O)(PC12细胞；10μM)显著阻止6OHDA诱导的核定位MEF2D表达的降低[2]。
• 体内研究: 靛玉红-3′-肟(0.05或0.5 mg/kg；i、 p。；每日2或10周)增强小鼠胫骨纵向生长,而骨厚度参数无不良变化[3]。动物模型：三周龄C57BL/6小鼠[3]剂量：0.05或0.5 mg/kg给药：腹腔注射。；结果：小鼠胫骨长度呈剂量依赖性增加。
• 参考文献:

  [1]. Xie Y, et al. Indirubin-3'-oxime inhibits c-Jun NH2-terminal kinase: anti-apoptotic effect in cerebellar granule neurons. Neurosci Lett. 2004;367(3):355-359.

  [2]. Hu S, et al. Indirubin-3-Oxime Effectively Prevents 6OHDA-Induced Neurotoxicity in PC12 Cells via Activating MEF2D Through the Inhibition of GSK3β. J Mol Neurosci. 2015;57(4):561-570.

  [3]. Choi S, et al. Indirubin-3'-oxime stimulates chondrocyte maturation and longitudinal bone growth via activation of the Wnt/β-catenin pathway. Exp Mol Med. 2019;51(9):1-10. Published 2019 Sep 12.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn