2095128-17-7

• 常用中文名：MA-0204
• 常用英文名：MA-0204
• CAS号：2095128-17-7
• 分子式：C₂₅H₂₇F₃N₂O₄
• 分子量：476.49
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2019-02-10 07:28:02
• 更新时间：2024-01-12 00:37:49
• MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。

名称

• 中文名: MA-0204
• 英文名: MA-0204

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇F₃N₂O₄
• 分子量: 476.49
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PPARδ:0.4 nM (EC50, in human)

  PPARδ:7.9 nM (EC50, in mouse)

  PPARδ:10 nM (EC50, in rat)

• 体外研究: 与PPARα和PPARγ受体相比,MA-0204对PPARδ的活化具有> 10,000倍的选择性。 MA-0204表现出与小鼠血浆结合的高蛋白质,良好的渗透性和低流出的可能性。 C [1]。 MA-0204(1.2-12 nM)可改善DMD患者肌肉成肌细胞的脂肪酸氧化[1]。 MA-0204(0.04-40 nM)参与DMD患者肌肉成肌细胞中的靶基因表达[1]。
• 体内研究: PPARδ(30,100 mg/kg)增加肌肉中的靶基因转录[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lagu B, et al. Selective PPARδ Modulators Improve Mitochondrial Function: Potential Treatment for Duchenne Muscular Dystrophy (DMD). ACS Med Chem Lett. 2018 Jul 31;9(9):935-940.