Alisertib(MLN 8237)钠是一种口服活性和选择性极光A激酶抑制剂(IC50=1.2 nM),它与极光A激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Alisertib钠通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路诱导凋亡和自噬。抗肿瘤活性[1][2][3]。
SIRT6激活剂12q是有效的、选择性的和口服活性的SIRT6激活物,SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6的IC50值分别为171.20、>200、>200和0.58µM。SIRT6激活剂12q抑制细胞生长和迁移。SIRT6激活剂12q诱导G2期细胞凋亡和细胞周期阻滞。SIRT6激活剂12q显示出抗癌活性[1]。
DCG066是一种G9a体外抑制剂。
抗癌剂56(化合物4d)是一种具有药物相似性的强效抗癌剂,对多种癌细胞系(IC50<3μM)具有抗癌活性。抗癌剂56诱导细胞周期阻滞在G2/M期,并触发线粒体凋亡途径。抗癌剂56通过积累ROS、上调BAX、下调Bcl-2和激活caspases 3、7、9发挥作用【1】。
Tigatuzumab(CS-1008)是一种针对死亡受体5(DR5)的人源化IgG1单克隆抗体。Tigatuzumab在体内诱导癌细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Tigatuzumab可用于癌症研究[1]。
Vin-C01是一种有效的胰腺β细胞保护剂,EC50为0.22µM。Vin-C01有效促进β细胞存活,保护β细胞免受STZ诱导的凋亡。Vin-C01可用于2型糖尿病研究[1]。
L-苏氨酸-PPMP是一种GlcT(UDP-Glc：神经酰胺β1,1葡萄糖基转移酶)抑制剂。L-苏氨酸-PPMP抑制鞘糖脂生物合成并诱导细胞凋亡。L-苏氨酸-PPMP具有抗癌活性[1]。
卡马替尼(INC280；INCB28060)盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼可抑制c-MET的磷酸化以及c-Mets途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼可有效抑制c-MET依赖的肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。
FL118(10,11-(亚甲二氧基)-20(S)-喜树碱是喜树碱(HY-16560)类似物,是一种有效的口服活性生存素抑制剂。FL118与癌蛋白DDX5(p68)结合,去磷酸化并降解DDX5。FL118可用于癌症研究[1][2]。
HDAC-IN-31是一种高效、选择性和口服活性的HDAC抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8,其IC50s分别为84.90、168.0、442.7、>10000 nM。HDAC-IN-31在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-31具有良好的抗肿瘤作用。HDAC-IN-31具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力【1】。
弹力蛋白A((-)-弹力蛋白A；AglA)是一种从海绵Agelas dendromorpha中分离的四环生物碱,在细胞周期的G2/M期诱导细胞凋亡并阻滞细胞,显示出抗肿瘤活性[1]。
5'-甲硫腺苷-d3是氘标记的5'-甲硫腺苷[1]。5'-甲硫腺苷(5'-(甲硫基)-5'-脱氧腺苷)是一种在多胺合成过程中由S-腺苷甲硫氨酸(SAM)产生的核苷。5'-甲硫腺苷通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-甲硫腺苷及其相关物质对肿瘤发生具有显著的调节作用[2][3][4]。
(±)-Trolline ((±)-Oleracein E) 是一种异喹啉生物碱,对呼吸道细菌具有抗菌活性,对 A 型和 B 型流感病毒具有抗病毒活性。(±)-Trolline 显着诱导 HSC 凋亡。(±)-Trolline 可用于肝纤维化的研究。
PTG-0861(JG-265)是一种新型高效、选择性HDAC6抑制剂,IC50为5.92 nM,选择性是其他HDACs的36倍以上。PTG-0861(JG-265)显示HDAC6细胞靶向结合,EC50为0.59μm(ELISA),体外和细胞选择性优于HDAC6选择性抑制剂西他林他汀(ACY-241)。PTG-0861(JG-265)对多种血癌细胞系(如MV4-11、MM1S)具有一定的抑制作用,同时对非恶性细胞和CD-1小鼠的细胞毒性有限。PTG-0861(JG-265)具有良好的体外药代动力学,在细胞和体内均具有良好的安全性。
7-Ketositosterol 是一种植物甾醇,能从桑树 (Morus alba L.) 果实中分离得到。7-Ketositosterol 可显著抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的 LLC-PK1 细胞凋亡 (apoptosis),具有改善 Cisplatin 诱导的肾毒性的潜力。
WNY1613是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,具有含哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613在NHL细胞系中诱导癌细胞凋亡并抑制PI3K下游成分的磷酸化。WNY1613在体内外均具有抗NHL活性[1]。
芳樟醇-d3是氘标记的芳樟醇[1]。芳樟醇是香菜精油中的天然单萜,是N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体的竞争性拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性活性[2]。芳樟醇为PPARα配体,可降低血浆TG水平,并重新连接肝脏转录组和血浆代谢组[3]。
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 具有治疗前列腺癌的潜力。
Carfilzomib-d8是氘标记的Carfilzomib。Carfilzomib(PR-171)是一种不可逆蛋白酶体抑制剂,在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的IC50为5 nM。
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
2'-epi-2'-O-Acetylthevetin B (GHSC-74) 是一种强心苷,可以从 Cerbera manghas L 的种子中分离出来。2'-epi-2'-O-Acetylthevetin B 抑制 HepG2 细胞的细胞活力,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和线粒体膜电位丧失。
氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。
β-Apopicropodophyllin是一种天然产物,可从Hyptis wticillata中分离得到。β-Apopyropodophylin通过诱导微管断裂、DNA损伤、细胞周期停滞和内质网应激来诱导细胞凋亡。β-载脂蛋白可用于癌症研究[1]。
Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。