1537187-53-3

• 常用中文名：Carfilzomib-d8
• 常用英文名：Carfilzomib-d8
• CAS号：1537187-53-3
• 分子式：C₄₀H₄₉D₈N₅O₇
• 分子量：727.96
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-15 14:49:22
• 更新时间：2024-01-09 11:55:52
• Carfilzomib-d8是氘标记的Carfilzomib。Carfilzomib(PR-171)是一种不可逆蛋白酶体抑制剂,在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的IC50为5 nM。

名称

• 英文名: N-[(2S)-2-{[(2H8)-4-Morpholinylacetyl]amino}-4-phenylbutanoyl]-L-leucyl-N-{(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-1-oxo-2-pentanyl}-L-phenylalaninamide
• 英文别名: N-[(2S)-2-{[(2H8)-4-Morpholinylacetyl]amino}-4-phenylbutanoyl]-L-leucyl-N-{(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-1-oxo-2-pentanyl}-L-phenylalaninamide; L-Phenylalaninamide, N-[(2S)-2-[[2-(4-morpholinyl-d8)acetyl]amino]-1-oxo-4-phenylbutyl]-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 975.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₄₉D₈N₅O₇
• 分子量: 727.96
• 闪点: 543.8±34.3 °C
• 精确质量: 727.476013
• LogP: 6.71
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.551

生物活性

• 描述: Carfilzomib-d8是氘标记的Carfilzomib。Carfilzomib(PR-171)是一种不可逆蛋白酶体抑制剂,在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的IC50为5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90.

  [3]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9):1686-97.