152406-28-5

• 常用中文名：Agelastatin A
• 常用英文名：Agelastatin A
• CAS号：152406-28-5
• 分子式：C₁₂H₁₃BrN₄O₃
• 分子量：341.16100
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-06-10 12:20:48
• 更新时间：2025-08-21 12:19:34
• 弹力蛋白A((-)-弹力蛋白A；AglA)是一种从海绵Agelas dendromorpha中分离的四环生物碱,在细胞周期的G2/M期诱导细胞凋亡并阻滞细胞,显示出抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: (−)-agelastatin A
• 英文别名: (5aS,5bS,8aS,9aR)-1-Bromo-8a-hydroxy-8-methyl-5,5a,5b,6,8,8a,9,9a-octahydroimidazo[4',5':4,5]cyclopenta[1,2-e]pyrrolo[1,2-a]pyrazine-4,7-dione; agelastatin A; Imidazo[4',5':4,5]cyclopenta[1,2-e]pyrrolo[1,2-a]pyrazine-4,7-dione, 1-bromo-5,5a,5b,6,8,8a,9,9a-octahydro-8a-hydroxy-8-methyl-, (5aS,5bS,8aS,9aR)-

物化性质

• 密度: 2.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 760.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₃BrN₄O₃
• 分子量: 341.16100
• 闪点: 413.9±32.9 °C
• 精确质量: 340.01700
• PSA: 86.60000
• LogP: 2.18
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.929

生物活性

• 描述: 弹力蛋白A((-)-弹力蛋白A；AglA)是一种从海绵Agelas dendromorpha中分离的四环生物碱,在细胞周期的G2/M期诱导细胞凋亡并阻滞细胞,显示出抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 弹力蛋白A(0-2μM,48小时)作用于 U-937、HeLa、A549、BT549以及 90毫米细胞的 国际50值分别是 67 nM、708 nM、1.05μM、278 nM和 1.11μM[1]弹力蛋白A(0-1μM,48小时)作用于 CEM、Jurkat、Daudi、HL-60和 第46页细胞的 国际50值分别是20,74,20,138 和187 nM[1]弹力蛋白A(0-150 nM,16小时)可以剂量依赖性的诱导U-937型细胞周期停滞在 G2/米期[1]。
• 体内研究: Ag弹性蛋白酶A(1a)在小鼠中单剂量2.5 mg/kg的药代动力学参数[2]。参数/td>静脉内(IV)腹腔内(IP)ACU 1742 2946 Cmax 4.5μM 1.65μM Tmax 2 min 30 min t1/2 4 min 1 h
• 参考文献:

  [1]. Sunkyu Han, et al. Synthesis and anticancer activity of all known (-)-agelastatin alkaloids. J Org Chem. 2013 Dec 6;78(23):11970-84.

  [2]. E Paige Stout, et al. Potent fluorinated agelastatin analogues for chronic lymphocytic leukemia: design, synthesis, and pharmacokinetic studies. J Med Chem. 2014 Jun 26;57(12):5085-93. doi: 10.1021/jm4016922. Epub 2014 Jun.