WAY-213613 是一种有效、选择性的 EAAT2 抑制剂 (IC50,85 nM),对其选择性是对人 EAAT1 和 EAAT3 的 59 和 45 倍；抑制大鼠皮质突出体对谷氨酸的摄取。
Lanabecestat (AZD3293) 是一种有效,高渗透,有口服活性和可穿透血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为0.4 nM。
SCH 50911,一种具有口服活性的选择性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为1.1 μM。SCH 50911拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
NF110是一种P2X3受体拮抗剂(Ki=36 nM),对稳定表达的P2Y受体不起作用(IC50s>10 M)。NF110阻断大鼠背根神经节神经元中的α-β-亚甲基ATP诱导电流(IC50=527 nM)[1]。
Moguisteine(BBR-2173)是新型外周非麻醉性止咳化合物。
CGP 54626(盐酸盐)是GABAB受体的选择性拮抗剂,IC50值为4nM。CGP 54626(盐酸盐)可用于研究GABAB受体在神经信号传导中的作用[1]。
Scheffoleoside A 是一种可以从 Centella asiatica 中提取获得的神经保护剂。Scheffoleoside A 对6-OHDA 诱导的细胞毒性表现出中等活性的抑制作用。
橄榄醇-d9是标记为橄榄醇的氘。橄榄醇是地衣中发现的一种天然酚,由某些昆虫产生,是大麻素受体CB1和CB2的竞争性抑制剂[3]。橄榄醇还抑制CYP2C19和CYP2D6活性
mGluR2调节剂4(化合物47)是一种有效的mGluR2正变构调节剂,EC50值为0.8μM。mGluR2调节剂4可用于研究抗精神病药物[1]。
Pancopride 是一种新型有效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂。
[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)是蛋白激酶C(PKC)磷酸化的选择性底物。[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)可用于测定蛋白激酶C[1]的活性。
基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂Otaplimastat(SP-8203)以竞争方式阻断N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导的兴奋毒性。Otaplimastat还具有抗氧化活性。Otaplimastat可用于脑缺血损伤的研究[1][2][3]。
Lusaperidone (R107474) 是一种α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂,对α2A和α2C的 Ki 值分别为0.13和0.15 nM。
FCPR03是一种新型有效的选择性PDE4抑制剂,PDE4CAT(PDE4催化结构域),PDE4B1和PDE4D7的IC50分别为60,31和47 nM；选择性比其他PDE高2000倍以上；有效增加cAMP的产生,促进CREB磷酸化,并在体外和体内抑制NF-κB活化；显示出抗神经炎症的潜力,在体内具有良好的抗抑郁样作用。
2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
(Phe13,Tyr19)-MCH(人、小鼠、大鼠)是一种有效的SLC-1和S643b受体配体。(Phe13,Tyr19)-MCH(人、小鼠、大鼠)可用作SLC-1和S643b受体的激动剂[1]。
M4-mAChR激动剂-1(化合物10a)是一种有效的M4-mAChR激动剂,对人M4[1]的EC50>10μM。
D-Tetramannuronic acid 是一种藻酸盐低聚物,是由海洋褐藻和某些革兰氏阴性细菌产生的。D-Tetramannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
w-Conotoxin SVIB是一种肽毒素,可以从Conus毒液中分离出来。w-Conotoxin SVIB以37nM的IC50值抑制抽搐反应。w-Conotoxin SVIB诱导呼吸窘迫,高浓度时可对小鼠致死[1][2]。
PF-06447475三盐酸盐是一种高效、选择性的脑渗透剂LRRK2激酶抑制剂,对于WT LRRK和G2019S LRRK2,IC50值分别为3 nM和11 nM。PF-06447475三盐酸盐可用于帕金森病(PD)研究[1]。
头部激活剂神经肽是神经或神经内分泌来源的哺乳动物细胞系的有丝分裂原。头部激活剂神经肽通过结合GPR37发出信号,并刺激细胞进入有丝分裂[1]。
Dihydroactinidiolide 存在于植物叶片和果实中,是有效的植物生长抑制剂,基因表达的调节剂,同时负责拟南芥中的光适应。Dihydroactinidiolide 具有抗氧化活性,抗菌活性,抗癌活性和神经保护作用。
Gelsevirine 是 Gelsemium elegans 中的主要生物碱,具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性,对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50 值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。