Cinpanemab(BIIB054)是一种与α-突触核蛋白结合的人源性单克隆抗体。Cinpanemab可用于帕金森病的研究[1][2]。
Afalanine (N-Acetyl-DL-phenylalanine) 是一种抗抑郁药。
A-933548是一种强效钙蛋白酶抑制剂。A-933548与相关半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶相比具有增强的选择性、良好的微粒体稳定性和在细胞测定中的功效。
丙基丙嗪是一种多巴胺受体DRD2拮抗剂。丙丙咪嗪也是一种有效的镇静剂。丙基丙嗪可用于兽医研究[1][2]。
盐酸坦度螺酮(SM-3997)是一种有效的选择性5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM。盐酸坦度螺酮具有抗焦虑和抗抑郁活性。盐酸坦度螺酮可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究[1][2][3]。
4,4-二苯基丁胺对Kis分别为2589和1670 nM的5-HT2A和H1受体具有亲和力[1]。
FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。
GDNF家族受体α1(GFRα-1)的非肽基小分子激动剂；浓度依赖性抑制[(125)I]GDNF在Neuro-2A细胞中的结合,IC50为10.4 uM；诱导Ret蛋白的自身磷酸化,促进神经突向外生长在Neuro-2A细胞中,并诱导Neuro-2A细胞中的Ret自身磷酸化。
CD33剪接调节剂1(化合物1)盐酸盐是CD33剪接调制器。CD33/Siglec 3是一种已知调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33剪接调节剂1盐酸盐增加细胞信使核糖核酸库中外显子2的跳跃。CD33剪接调节剂1盐酸盐具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力[1]。
α-突触核蛋白抑制剂7(化合物3gf)是一种有效的、BBB穿透的α-突触核蛋白(α-Syn)聚集抑制剂,IC50为1.95μM,30μM时的抑制率为85.8%[1]。
2,6-二甲基-L-酪氨酸(Dmt)是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽的受体亲和力、功能生物活性和体内镇痛[1]。
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
肽E是一种强效的κ阿片受体激动剂。肽E具有阿片受体结合活性,IC50值为0.39μ。肽E可用于中枢神经系统的研究[1][2]。
Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。
Mianserin是H1受体反向激动剂。
SB-616234A 是一种选择性的,可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。
JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。
(Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体,为可口服的 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究。
Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。
D-半乳糖-13C-4是13C标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体[1][2][3][4]。
NPS ALX Compound 4a 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
Ro19-4603是一种苯二氮卓类反向激动剂。Ro19-4603拮抗嗜醇大鼠的乙醇(EtOH)摄入[1]。
SW02是Hsp70 ATP酶活性的有效激活剂,EC50为150μM。SW02导致总τ和磷酸化τ(pTau)的累积[1]。
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。