726174-00-1

• 常用中文名：A-381393
• 常用英文名：A-381393
• CAS号：726174-00-1
• 分子式：C₂₀H₂₄N₄
• 分子量：320.43
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2019-06-01 17:09:56
• 更新时间：2024-01-07 22:32:06
• A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。

名称

• 中文名: A-381393
• 英文名: A-381393

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₄N₄
• 分子量: 320.43
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 1.5 nM (D4.4 receptor), 1.9 nM (D4.2 receptor), 1.6 nM (D4.7 receptor)[1]

• 体外研究: A-381393在5-HT1A,Sigma 2,Adenoceptorα1A,Adenoceptorα2C,组胺H1上表现出弱亲和力,Kis分别为1365,8600,2044,1912和2962nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Nakane M, et al. 2-[4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-ylmethyl]-1H benzoimidazole (A-381393), a selective dopamine D4 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005 Jul;49(1):112-21.