尼普拉嗪

• 常用名: 尼普拉嗪
• 英文名: Niaprazine
• CAS号: 27367-90-4
• 分子量: 356.43700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₅FN₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

尼普拉嗪用途

Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。

尼普拉嗪名称

• 中文名: 尼普拉嗪
• 英文名: N-[4-[4-(4-fluorophenyl)piperazin-1-yl]butan-2-yl]pyridine-3-carboxamide

尼普拉嗪生物活性

• 描述: Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体外研究: 尼亚拉嗪对囊泡单胺转运体和D2、α2、β、H1和mAch受体的亲和力较低。尼亚拉嗪,尤其是(+)立体异构体,对α1(Ki=77 nM)和5-HT2(Ki=25 nM)结合位点具有较高的亲和力,但对5-HT1A和5-HT1B结合位点的识别能力较差[2]。
• 体内研究: 尼亚普拉嗪(60mg/kg；i.p.；1次)治疗后30min大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)浓度升高,治疗后3-8h浓度降低。尼亚普拉嗪还会导致大鼠脑去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)的短暂消耗[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(150-200g)[3]剂量：60mg/kg给药：腹腔注射；一次结果：治疗30min后大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)浓度升高,治疗3-8h后降低。
• 参考文献:

  [1]. D Scherman, et al. Molecular pharmacology of niaprazine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1988;12(6):989-1001.

  [2]. P G Rossi, et al. Niaprazine in the treatment of autistic disorder. J Child Neurol. 1999 Aug;14(8):547-50.

  [3]. P E Keane, et al. The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain. Neuropharmacology. 1982 Feb;21(2):163-9.

尼普拉嗪物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₅FN₄O
• 分子量: 356.43700
• 精确质量: 356.20100
• PSA: 51.96000
• LogP: 3.12900
• InChIKey: RSKQGBFMNPDPLR-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(CCN1CCN(c2ccc(F)cc2)CC1)NC(=O)c1cccnc1
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 室温， 密封， 干燥

尼普拉嗪毒性和生态

尼普拉嗪安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933599090

尼普拉嗪海关

• 海关编码: 2933599090
• 中文概述: 2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

尼普拉嗪英文别名

• Nopron
• EINECS 248-431-5
• 1709 CERM
• Niaprazine