1363281-27-9

• 常用中文名：JNJ-46778212
• 常用英文名：JNJ-46778212
• CAS号：1363281-27-9
• 分子式：C₂₀H₁₇FN₂O₃
• 分子量：352.36
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2018-06-14 03:15:02
• 更新时间：2024-01-13 16:39:04
• JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。

名称

• 中文名: JNJ-46778212
• 英文名: VU 0409551
• 英文别名: JNJ-46778212

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇FN₂O₃
• 分子量: 352.36
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 260 nM (mGlu5)[1]

• 体内研究: 在口腔脑/血浆研究中,JNJ-46778212显示出优异的CNS穿透[1]。 JNJ-46778212增强NMDAR功能并挽救从SR -/-小鼠获得的海马切片的长期增强。给SR -/-小鼠施用JNJ-46778212可以逆转它们在几种神经可塑性信号通路中的缺陷,并改善它们的情境恐惧记忆[2]。
• 动物实验: 小鼠[1] SR - / - 小鼠每天一次，腹膜内（ip）注射载体（20％羟丙基β-环糊精）或VU0409551，以10mL / kg的体积注射5天。对于体内药代动力学和剂量发现实验，WT小鼠（n = 5-6 /剂量）接受载体或VU0409551（10和30mg / kg）。对于SR - / - 小鼠逆转研究，WT小鼠接受载体并且SR - / - 小鼠接受载体或VU0409551（30mg / kg）。所有小鼠在第5天最后一次注射后2小时被杀死[1]。
• 参考文献:

  [1]. Conde-Ceide S, et al. Discovery of VU0409551/JNJ-46778212: An mGlu5 Positive Allosteric Modulator Clinical Candidate Targeting Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2015 May 20;6(6):716-20.