中文名 | 盐酸谭螺螺酮(Metanopirone) |
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英文名 | Metanopirone |
英文别名 |
tandospirone hydrochloride
unii-rwr6slb9p6 |
描述 | 盐酸坦度螺酮(SM-3997)是一种有效的选择性5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM。盐酸坦度螺酮具有抗焦虑和抗抑郁活性。盐酸坦度螺酮可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
5-HT1A Receptor:27 nM (Ki) |
体外研究 | 与5-HT1A[1]相比,盐酸坦度螺酮(SM-3997)在5-HT2、5-HT1C、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能和多巴胺D1和D2受体(Ki值范围为1300至41000 nM)的效力约低2至3个数量级。盐酸坦度螺酮在5-HT1B受体上基本不活跃;5-HT摄取位点;β肾上腺素能、毒蕈碱胆碱能和苯二氮卓受体[1]。盐酸坦度螺酮激活与G蛋白(Gi/o)偶联的突触后5-HT1A受体,从而抑制蛋白激酶A(PKA)介导的蛋白质磷酸化和神经元活性[1]。 |
体内研究 | 坦度螺酮(SM-3997)盐酸盐(10-80 mg/kg;i.p.)抑制条件性恐惧应激诱导的冷冻行为大鼠模型中的冷冻行为[3]。盐酸坦度螺酮的抗焦虑作用取决于0.5小时的血浆浓度,而不是4小时[3]。动物模型:7周龄雄性Sprague-Dawley大鼠(260-300 g),条件性恐惧应激诱导的冷冻行为大鼠模型[3]剂量:10 mg/kg、20 mg/kg,40 mg/kg和80 mg/kg给药:腹腔注射结果:以剂量依赖性方式抑制冷冻行为。 |
参考文献 |
分子式 | C21H30ClN5O2 |
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分子量 | 419.94800 |
精确质量 | 419.20900 |
PSA | 69.64000 |
LogP | 2.15270 |