908601-49-0

• 常用中文名：SB-616234A
• 常用英文名：SB-616234A
• CAS号：908601-49-0
• 分子式：C₃₂H₃₆ClN₅O₃
• 分子量：574.113
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-28 00:41:43
• 更新时间：2025-08-24 17:34:03
• SB-616234A 是一种选择性的,可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。

名称

• 中文名: SB-616234A
• 英文名: SB-616234A
• 英文别名: {6-[(3R,5S)-3,5-Dimethyl-1-piperazinyl]-5-methoxy-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl}[2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-biphenylyl]methanone hydrochloride (1:1); Methanone, [6-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]-2,3-dihydro-5-methoxy-1H-indol-1-yl][2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₆ClN₅O₃
• 分子量: 574.113
• 精确质量: 573.250671
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SB-616234A 是一种选择性的,可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: SB-616234A对中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中稳定表达的人5-HT1B受体具有高亲和力(pKi 8.3±0.2),对除h5-HT1D受体外的一系列分子靶标选择性超过100倍(pKi 6.6) ±0.1)。类似地,大鼠和豚鼠纹状体5-HT1B受体的亲和力(pKi)为9.2±0.1。在人重组细胞系中的[35S]-GTPγS结合研究中,SB-616234A充当高亲和力拮抗剂,pA2值为8.6±0.2,而在该系统中没有提供激动剂活性的证据。在大鼠纹状体膜中的[35S]-GTPγS结合研究中,SB-616234A充当高亲和力拮抗剂,表观pKB为8.4±0.5,同样在该系统中没有提供激动剂活性的证据。 SB-616234A(1μM)增强豚鼠和大鼠皮质切片的电刺激[3H] -5-HT释放(S2/S1比率分别为1.8和1.6)[2]。
• 体内研究: SB-616234A以剂量相关的方式逆转5-HT1/7受体激动剂,SKF-99101H诱导的豚鼠体温过低,ED50为2.4 mg/kg po SB-616234A在大鼠和豚鼠中产生剂量相关的抗焦虑作用猪母体分离诱导的发声模型,ED50分别为1.0和3.3 mg/kg ip [1]。 SB-616234A(0.3-30mg/kg口服)引起离体[3H] -GR125743与大鼠纹状体5-HT1B受体结合的剂量依赖性抑制,ED50为2.83±0.39mg/kg po [1]。
• 动物实验: 手术后7天，在微透析实验之前，将动物置于微透析笼中过夜适应。第二天早上，通过导管将微透析探针（2mm的杯形膜）植入前额皮层和/或齿状回。用含有145mM NaCl，KCl 2.7mM，MgCl 2 1.0mM，CaCl 2 1.2mM，Na 2 HPO 4 2.0mM（pH 7.4）的人工脑脊髓液（aCSF）灌注探针，流速为1μL/ min。在整个微透析过程中使用30分钟的取样方案。在2小时平衡期后，收集3个微透析样品以建立5-HT的基础细胞外水平。然后给豚鼠施用载体（1％甲基纤维素，1mg / kg口服），帕罗西汀（3mg / kg口服）或SB-616234A（3,10或30mg / kg口服）。在给药后再收集微透析样品5小时。使用具有电化学检测（ECD）的高效液相色谱（HPLC）测量微透析液样品的5-HT含量。在实验结束时，移除探针并且动物返回其家笼。动物以随机交叉设计重复使用，使用间隔7天，每个受试者最多使用4次。
• 参考文献:

  [1]. Lee A.Dawson, et al. Characterisation of the selective 5-HT1B receptor antagonist SB-616234-A (1-[6-(cis-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-2,3-dihydro-5-methoxyindol-1-yl]-1-[2′-methyl-4′-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methanone hydrochloride): In vivo neurochemical and behavioural evidence of anxiolytic/antidepressant activity. Neuropharmacology Volume 50, Issue 8, June 2006, Pages 975-983

  [2]. Scott C, et al. SB-616234-A (1-[6-(cis-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-2,3-dihydro-5-methoxyindol-1-yl]-1-[2'methyl-4'-(5-methyl-1,2,3-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methanone hydrochloride): a novel, potent and selective 5-HT1B receptor antagonist. Neuropharmacology. 2006 Jun;50(8):984-90. Epub 2006 Mar 20.