Cemdisiran是一种N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)结合的siRNA,通过抑制补体5(C5)蛋白的肝脏生成来治疗补体介导的疾病。
BTK-IN-27(实施例8)是BTK抑制剂(IC50:0.2nM)。BTK-IN-27在TMD8细胞中显示出抗增殖活性(IC50:<5nM)。BTK-IN-27可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究[1]。
对羟基苯甲酸异丁酯d4是氘标记的对羟基苯异丁酯[1]。对羟基苯甲酸异丁酯是一种组成型雄甾烷受体(CAR)激活剂。对羟基苯甲酸异丁酯具有广谱抗菌活性,广泛用于个人护理产品和化妆品[2]。
Camoteskimab(AVTX-007)是一种全人、高亲和力抗IL-18单克隆抗体。Camoteskicab具有自身炎症疾病研究的潜力,包括成人发病的Still病(AOSD)[1]。
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
SHR168442是维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)的调节剂,IC50值为0.035μM。
(rel)-Myrislignan 是 Myrislignan 的一个相对构型,是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。
FT011是一个新的抗纤维化和抗炎症的化合物,通过减少糖原蛋白mRNA翻译阻止糖原累积。
L-亮氨酸酰胺(盐酸盐)是一种具有抗炎特性的氨基酸衍生物[1]。
Oleanolic acid hemiphthalate disodium salt 是一种抗炎剂。
Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。Caulophyllogenin 可用于研究 2 型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。
SB290157 trifluoroacetate是有效,选择性的C3a受体的拮抗剂,IC50值为200 nM。
伊拉普唑砜是伊拉普索(HY-101664)的主要代谢物,主要由CYP3A4/5催化。伊拉普唑(IY-81149)是一种口服活性质子泵抑制剂[1]。
Piperlonguminine 是一种从 Piper 中分离出的生物碱酰胺。Piperlonguminine 具有多种生物学特性,包括抗炎,抗肿瘤,神经保护,抗血小板,抗黑素生成,抗真菌和抗菌活性。
RXFP1受体激动剂-8(实施例2)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-8抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1.8nM[1]。
De-4'-O-甲基杨甘平是一种木脂素。据报道木脂素具有抗炎活性[1]。
GS-6620是一种HCV非结构蛋白5B(NS5B)抑制剂。
CDK8-IN-3是 CDK8 的抑制剂, 来自专利 WO2016041618A1,化合物实例1.7。
Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷产品,具有抗炎和抗氧化作用。
Aquilarone C是Aquilarone的衍生物,具有抗炎活性。
Vunakizumab(抗人IL17A重组抗体)是一种靶向IL-17A并抑制其与IL-17受体相互作用的重组人IgGκ单克隆抗体。Vunakizumab可用于研究自身免疫性疾病,如银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎性关节炎[1]。
Typhaneoside,从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取,可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用,包括降低血脂水平,促进抗动脉粥样硬化活动,以及提高免疫和凝血功能。
Efizonerimod alfa是一种有效的单克隆抗体OX40激活剂。Efizonerimod alfa可用于癌症研究[1]。
VKGILS-NH2 是一种 SLIGKV-NH2 (蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 的激动剂) 的反向氨基酸序列对照肽,对细胞中的 DNA 合成没有影响。
绞股蓝皂甙L是绞股蓝中的一种皂甙。绞股蓝苷L增加SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。绞股蓝皂甙L还可激活p38、ERK MAPK通路和NF-κB通路,诱导衰老。绞股蓝皂甙L具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2]。
Cynarin是具有多种生物活性的抗窒息剂,具有抗氧化,抗组胺和抗病毒等活性。
SCH 336是一种有效、选择性、反向和口服活性CB2激动剂。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移。SCH 336显著抑制白细胞在体内的迁移。SCH 336阻断卵清蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多[1]。
N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro是 ACE 的N-末端位点的天然和特异性底物。
MC-4R Agonist 2 (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。