158959-32-1

• 常用中文名：SC57666
• 常用英文名：SC57666
• CAS号：158959-32-1
• 分子式：C₁₈H₁₇FO₂S
• 分子量：316.39000
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-04-17 12:02:41
• 更新时间：2024-01-10 15:38:21
• SC57666是选择性的 COX2 抑制剂，IC₅₀ 值为26 nM。

名称

• 中文名: SC57666
• 英文名: 1-(2-(4-fluorophenyl)cyclopenten-1-yl)-4-(methylsulfonyl)benzenee
• 英文别名: 1-fluoro-4-(2-(4-methylsulfonylphenyl)-1-cyclopenten-1-yl)benzene; SC-57666; 1-fluoro-4-[2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]cyclopenten-1-yl] benzene; 1-fluoro-4-(2-(4-(methanesulfonyl)phenyl)cyclopent-1-enyl)benzene; 1-(4-methanesulphonylphenyl)-2-(4-fluorophenyl)cyclopentene; 1-(2-(4-fluorophenyl)cyclopenten-1-yl)-4-(methylsulfonyl)benzene; SC57666

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇FO₂S
• 分子量: 316.39000
• 精确质量: 316.09300
• PSA: 42.52000
• LogP: 5.40470
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SC57666是选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为26 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  COX-2:26 nM (IC50)

• 体外研究: SC57666在用人COX同工酶稳定转染的CHO细胞中抑制COX2,IC50为3.2±0.8 nM,选择性比COX1高1000倍(IC50 = 6000±1900 nM)[2]。
• 体内研究: 已显示SC57666在佐剂诱导的关节炎模型中具有口服活性(ED50 = 1.7mpk)。当SC57666以600mpk胃内施用时,在5小时后未观察到小鼠的胃损伤。当SC57666以200mpk灌胃给予SC57666时,在72小时后没有观察到肠损伤[1]。
• 参考文献:

  [1]. Reitz DB, et al. Selective cyclooxygenase inhibitors: novel 1,2-diarylcyclopentenes are potent and orally activeCOX2 inhibitors. J Med Chem. 1994 Nov 11;37(23):3878-81.

  [2]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.