米诺环素

• 常用名: 米诺环素
• 英文名: Minocycline
• CAS号: 10118-90-8
• 分子量: 457.476
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 803.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇N₃O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: 439.6±34.3 °C

米诺环素用途

米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。

米诺环素名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 米诺环素
• 英文名: minocycline
• 中文别名: 4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺 | 二甲胺四环素 | 7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素

米诺环素生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
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• 靶点实验:

  L-type calcium channel

• 体外研究: 米诺环素(0-100μM,24-72小时)抑制卵巢癌细胞系(OVCAR-3、SKOV-3和A2780)的增殖和克隆形成活性[3]。米诺环素(0-100μM,24-48小时)通过抑制细胞周期蛋白和抑制DNA掺入来阻止细胞周期[3]。米诺环素(0-100μM,72小时)诱导卵巢癌细胞系中的细胞凋亡[3]。米诺环素显示出直接的神经元保护,这种保护模式可能与线粒体完整性和细胞色素c的保存有关,随后抑制caspase依赖性和caspase非依赖性细胞死亡[2]。米诺环素导致缺氧诱导因子(HIF)-1α的抑制,伴随着p53蛋白水平的上调和AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1途径的失活[6]。细胞增殖试验[3]细胞系：人卵巢癌细胞系(OVCAR-3、SKOV-3和A2780)和原代细胞(HEK-293、HMEC、HUVEC、ATCC)浓度：0、1、10、50和100μM孵育时间：24、48或
• 体内研究: 米诺环素(0-30mg/kg,口服,每日4周)抑制雌性裸鼠OVCAR-3肿瘤生长[3]。在大剂量腹腔注射时,米诺环素(IP)是脑缺血动物模型中的有效神经保护剂[1]。米诺环素(0-40mg/kg,IP,一次)可显著减轻甲基苯丙胺诱导的小鼠过度运动和行为敏化[2]。米诺环素(3和10 mg/kg,静脉注射一次)可有效减少暂时性大脑中动脉闭塞模型(TMCAO)中的梗死面积[1]。二甲胺四环素(3-10 mg/kg,静脉注射一次)的血清水平(3 mg/kg)与标准200 mg剂量后的人体水平相似[1]。米诺环素减轻大鼠缺血诱发的室性心律失常。这种效应可能与PI3K/Akt信号通路、线粒体KATP通道和L型Ca2+通道的激活有关[7]。动物模型：雌性裸鼠(6周龄,每组9只,将OVCAR-3细胞经皮下注射至左侧腹壁
• 参考文献:

  [1]. Xu L, et al. Low dose intravenous minocycline is neuroprotective after middle cerebral artery occlusion-reperfusion in rats. BMC Neurol. 2004 Apr 26;4:7.

  [2]. Zhang L, et al. Protective effects of minocycline on behavioral changes and neurotoxicity in mice after administration of methamphetamine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2006 Dec 30;30(8):1381-93.

  [3]. Pourgholami MH, et al. Minocycline inhibits growth of epithelial ovarian cancer. Gynecol Oncol. 2012 May;125(2):433-40.

  [4]. Molina-Hernández M, et al. Antidepressant-like actions of minocycline combined with several glutamate antagonists. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2008 Feb 15;32(2):380-6.

  [5]. Ritchie DJ, et al. A review of intravenous minocycline for treatment of multidrug-resistant Acinetobacter infections. Clin Infect Dis. 2014 Dec 1;59 Suppl 6:S374-80.

  [6]. Ataie-Kachoie P, et al. Minocycline attenuates hypoxia-inducible factor-1α expression correlated with modulation of p53 and AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1 pathway in ovarian cancer: in vitro and in vivo studies. Am J Cancer Res. 2015 Jan 15;5(2):575-88.

  [7]. Hu X, Wu B, Wang X, Xu C, He B, Cui B, Lu Z, Jiang H. Minocycline attenuates ischemia-induced ventricular arrhythmias in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Mar 11;654(3):274-9.

米诺环素物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 803.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇N₃O₇
• 分子量: 457.476
• 闪点: 439.6±34.3 °C
• 精确质量: 457.184906
• PSA: 164.63000
• LogP: -0.65
• 外观性状: 亮黄色-橙色非晶形的固体
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.718

米诺环素毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

米诺环素靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antibacterial activity against marA-overproducing Escherichia coli CR1000 harboring i... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL1692802

实验名称：Antibacterial activity against marA-overproducing Escherichia coli CR1000 harboring i... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL1692803

实验名称：Antibacterial activity against marA-overproducing Escherichia coli CR1000 harboring i... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL1692804

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Antibacterial activity against marA-overproducing Escherichia coli CR1000 harboring i... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL1692934

实验名称：Antibacterial activity against marA-overproducing Escherichia coli CR1000 harboring i... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL1692935

实验名称：Antibacterial activity against marA-overproducing Escherichia coli CR1000 harboring i... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL1692936

实验名称：Antibacterial activity against marA-overproducing Escherichia coli CR1000 harboring i... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL1692937

实验名称：Antibacterial activity against marA-overproducing Escherichia coli CR1000 harboring i... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL1692938

实验名称：Antibacterial activity against Pseudomonas aeruginosa PAO1 assessed as ratio of MIC a... 来源：ChEMBL 靶标：Pseudomonas aeruginosa External Id：CHEMBL4017932

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米诺环素英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboximidic acid
• Minocyclin
• Minocin
• 7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline
• (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide
• 4S-(4a,4aa,5aa,12aa)-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacene carboxamide
• Minocyclinum
• [4S-(4a,4aa,5aa,12aa)]-4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide
• Apo-Minocycline
• (4S,4aS,5aR,12aR)-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide
• (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
• Minocycline
• Arestin
• 7-(N,N-dimethylamino)sancycline
• Aknemin
• Minocyclinum [INN-Latin]
• EINECS 237-099-7
• Dynacin
• Minociclina
• MFCD00083669

米诺环素常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 米诺环素的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 米诺环素LogP（油水分配系数）为-0.65。

Q: 10118-90-8的中文名称是什么？

A: 10118-90-8的中文名称为米诺环素。

Q: 米诺环素的分子量是多少？

A: 米诺环素分子量为457.476。

Q: 米诺环素的分子式是什么？

A: 米诺环素分子式为C23H27N3O7。

Q: 米诺环素的外观是什么？

A: 米诺环素外观为亮黄色-橙色非晶形的固体。

Q: 米诺环素的极性表面积PSA是多少？

A: 米诺环素极性表面积PSA为164.63000。

Q: 米诺环素的CAS号是多少？

A: 米诺环素CAS号为10118-90-8。

Q: 米诺环素有哪些中文别名？

A: 米诺环素中文别名有：4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺、 二甲胺四环素、 7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素。

Q: 米诺环素的沸点是多少？

A: 米诺环素沸点为803.3±65.0 °C at 760 mmHg。

Q: 米诺环素有什么用途？

A: 米诺环素主要用途：米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。

米诺环素生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司