(5α)-豆甾烷-3,6-二酮是一种天然存在的甾醇,可从臭椿果实中分离得到。抗菌活性[1]。
AX-024 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
Phenethyl ferulate 是 Qianghuo 的一种主要成分,对环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 具有抑制活性,IC50 值分别为 4.35 μM 和 5.75 μM。
RDN2150 (Compound 25) 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50: 14.6 nM)。RDN2150 与 ZAP-70 的 C346 残基共价结合。RDN2150 抑制 CD25 和 CD69 的表达,并抑制 CD4+ T 细胞活化。RDN2150 可用于银屑病研究。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。
山茱萸苷是一种酚苷,对大鼠晶状体醛糖还原酶(AR)有抑制作用,IC50为150μM【1】。
Parecoxib是选择性COX-2抑制剂。
Lysionotin 是一种从黄花草药中分离出来的类黄酮。Lysionotin 可有效抑制 α-Toxin (一种成孔蛋白) 的表达,并在体内和体外针对金黄色葡萄球菌显示出显着的保护作用。lysionotin 具有治疗金黄色葡萄球菌引起的肺炎的潜力。
Pam3-Cys-Ala-Gly是一种合成的细菌脂肽,是一种强效的巨噬细胞和B细胞激活剂[1]。
ADU-S100 ammonium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
Icariside F2 是有效的 NF-κB 抑制剂,IC50 值为 16.25 μM。Icariside F2 是从 E.ulmoides Oliver 的叶子中分离出来的一种芳香糖苷。Icariside F2 具有抗炎作用。
Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
ε-Viniferin 是从Vitis vinifera 提取得到的,Resveratrol 的二聚体,可有效抑制 CYP 家族,Ki 值在0.5-20 μM 之间。ε-Viniferin 具有强大的抗氧化活性。
9-顺式维甲酸-d5(ALRT1057-d5)是氘标记的9-顺式维甲酸。9-顺式维甲酸(ALRT1057)是一种维生素a衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-顺式维甲酸诱导细胞凋亡,调节细胞周期,具有抗癌、抗炎和神经保护活性[1][2][3][4][5][6]。
Vilobelimab(CaCP-29,IFX-1)是一种抗过敏原C5a的单克隆抗C5a抗体,C5a是一种促炎性补体分裂产物,在介导器官功能障碍中起着核心作用。维洛贝利马作为C5a抑制剂,抑制中性粒细胞活化、趋化性和减少炎症信号,可用于与脓毒症、新冠肺炎等相关的研究[1]。
Enazadrem 是有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,具有抗炎功效。
DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
芒果苷是一种具有抗炎活性的黄酮苷。芒果苷对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性,IC50为94.92µM[1][2]。
Mulberofuran Q抑制12-羟基-5,8,10-七碳三烯酸(HHT)和血栓素B2(环氧合酶产物)的形成[1]。
水杨酸甲酯-d4是氘标记的水杨酸甲酯[1]。水杨酸甲酯(冬绿油)是一种局部镇痛和抗炎剂。也用作食品和烟草制品中的杀虫剂、变性剂、香料成分和调味剂[2]。烟草中的系统获得性抗性(SAR)信号[3]。一种局部非甾体抗炎药(NSAID)。水杨酸甲酯内酯是一种COX抑制剂[5]。
甲型流感病毒-IN-6(化合物16j)是一种有效的选择性甲型流感病毒抑制剂,IC50为3.88µM,CC50为36.64µM。甲型流感病毒-IN-6显示出低细胞毒性的抗IAV活性[1]。
奥利那单抗(SYNT001)是一种人源化、去免疫和FcRn阻断的单克隆抗体。奥瑞珠单抗阻断FcRn和IgG分子的Fc部分之间的相互作用。奥瑞珠单抗阻碍FcRn介导的适应性免疫功能的IgG IC激活。奥瑞拉单抗破坏了与IgG稳态、先天免疫和适应性免疫相关的相关途径[1][2]。
Omesdafexor是FXR激动剂。Omesdafexor可用于肝脏疾病或代谢性炎症介导的疾病的研究[1][2]。
Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人中的 EC50 值为 130 nM。
α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)是一种促肾上腺皮质素释放因子(CRF)拮抗剂。α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)降低体内血浆生长激素(GH)值[1][2]。