1801185-08-9

• 常用中文名：SR12418
• 常用英文名：SR12418
• CAS号：1801185-08-9
• 分子式：C₃₁H₃₀FNO₃
• 分子量：483.57
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2022-11-01 16:48:15
• 更新时间：2024-04-05 19:17:25
• SR12418是一种REV-ERB特异性合成配体,REV-ERB-α和REV-ER-Bβ的IC50s分别为68 nM和119 nM。SR12418可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和结肠炎研究[1][2]。

名称

• 英文名: SR12418

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₀FNO₃
• 分子量: 483.57

生物活性

• 描述: SR12418是一种REV-ERB特异性合成配体,REV-ERB-α和REV-ER-Bβ的IC50s分别为68 nM和119 nM。SR12418可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和结肠炎研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 68 nM (REV-ERBα) and 119 nM (REV-ERBβ)[1]

• 体外研究: SR12418(5μM；96 h)抑制TH17细胞的生长[1]。SR12418(5和10μM；4 d)在TH17极化条件下抑制细胞分化[1]。RT-PCR[1]细胞株：TH17细胞浓度：5μM孵育时间：96小时结果：抑制TH17介导的基因表达和Nfil3.细胞分化检测[1]细胞系：小鼠CD4+T细胞浓度：5,10μM孵卵时间：4天结果：以剂量依赖性方式抑制TH17细胞分化。
• 体内研究: SR12418(腹腔注射；50 mg/kg；每天两次)抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎的发展和严重程度[1]。SR12418(腹腔注射；50 mg/kg；每天两次；免疫后第18天开始)在复发缓解实验性自身免疫性脑脊髓炎的干预研究中显示出效果[1]。动物模型：C57BL/6小鼠诱发实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)[1]剂量：50 mg/kg给药：腹腔注射；50毫克/千克；结果：减少了约20%的小鼠发病率,每天两次。没有明显的毒性迹象。动物模型：PLP139-151诱导SJL/J小鼠复发缓解型EAE(R-EAE)[1]剂量：50 mg/kg给药：腹腔注射；50毫克/千克；每天两次；免疫后第18天开始结果：与溶媒对照组相比,复发严重程度显著降低。CD4+和CD8+效应细胞(CD44hi)的频率和数量显著下降。
• 参考文献:

  [1]. Mohammed Amir, et al. REV-ERBα Regulates TH17 Cell Development and Autoimmunity. Cell Rep. 2018 Dec 26;25(13):3733-3749.e8.

  [2]. Shuai Wang, et al. Targeting REV-ERBα for therapeutic purposes: promises and challenges. Theranostics. 2020 Mar 4;10(9):4168-4182.