950688-14-9

• 常用中文名：Timapiprant sodium
• 常用英文名：Timapiprant sodium
• CAS号：950688-14-9
• 分子式：C₂₁H₁₇FN₂NaO₂+
• 分子量：371.36
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2019-08-04 11:16:59
• 更新时间：2024-01-09 16:47:13
• Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。

名称

• 英文名: Timapiprant sodium

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₇FN₂NaO₂+
• 分子量: 371.36
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Ki: 0.013 μM (human recombinant DP2); 0.003 μM (rat recombinant DP2) and 0.004 μM (human native DP2)[1]

• 体外研究: 刺激普朗钠(OC000459钠)(0.0001μm-10μm；5小时)抑制人Th2淋巴细胞趋化性(IC50=0.028μm)和人Th2淋巴细胞产生细胞因子(IC50=0.019μm)[1]。TIMAPIPRANT钠(OC000459钠)(1μm)抑制Th2细胞和嗜酸性粒细胞的活化,以响应来自IgE/抗IgE激活的人肥大细胞的上清液[1]。TIMAPIPRANT钠(OC000459钠)(1nm-1000nm；16小时)以0.035um的IC50抑制pgd2对Th2细胞的抗凋亡作用[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：Th2细胞浓度：0.0001μm-10μm孵育时间：16小时结果：抑制pgd2的抗凋亡作用。
• 体内研究: 替马普钠(OC000459钠)(灌胃；2 mg/kg,10 mg/kg)抑制13,14-二氢-15-酮-PGD2(dk-PGD2)诱导的大鼠血嗜酸细胞增多(ed50=0.04 mg/kg)[1]。替马普钠(OC000459钠)(灌胃；0.01 mg/kg,0.1 mg/kg,1.0 mg/kg)对豚鼠dk-pgd2气溶胶(ed50=0.01 mg/kg)的反应抑制气道嗜酸细胞增多[1]。
• 参考文献:

  [1]. Singh D, Cadden P, Hunter M, Inhibition of the asthmatic allergen challenge response by the CRTH2 antagonist OC000459. Eur Respir J. 2013 Jan;41(1):46-52.

  [2]. Horak F, Zieglmayer P, Zieglmayer R, The CRTH2 antagonist OC000459 reduces nasal and ocular symptoms in allergic subjects exposed to grass pollen, a randomised, placebo-controlled, double-blind trial. Allergy. 2012 Dec;67(12):1572-9.

  [3]. Pettipher R, Vinall SL, Xue L, Pharmacologic profile of OC000459, a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 antagonist that inhibits mast cell-dependent activation of T helper 2 lymphocytes and eosinophils. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):473-82.