| 描述 |
PA-9是垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)I型(PAC1)受体拮抗剂。PA-9剂量依赖性地抑制PACAP诱导的cAMP升高,IC50为5.6nm。PA-9可用于神经病理性和/或炎性疼痛的研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
PAC1 receptor
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| 体外研究 |
PA-9(10pm至10nm；30分钟)剂量依赖性地抑制PACAP诱导的表达PAC1受体的CHO细胞中(1nm)CREB磷酸化[1]。
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| 体内研究 |
PA-9(100 pmol；与PACAP联合注射)可减弱PACAP诱导的小鼠厌恶反应(100 pmol/5μL；鞘内注射)的发展[1]。PA-9(100 pmol；与PACAP共注射)显著阻断PACAP诱导的(100 pmol)机械性痛觉超敏的诱导[1]。PA-9(100 pmol/5μl；单次鞘内注射)不会诱发小鼠的厌恶反应和机械性痛觉超敏[1]。PA-9在PAC1受体的L80、F81、I83、G91、V92、P107、A112和C113形成的亚小盒中得到了很好的调节,并在疏水相互作用中沉淀[1]。动物模型：雄性ddY小鼠(实验开始时6周大；鞘内注射100 pmol/5μL PACAP)[1]剂量：鞘内注射,与PACAP联合注射。给药：100 pmol/5μL结果：减弱PACAP诱导的厌恶反应的发展。阻断PACAP诱导的机械性痛觉超敏的诱导。
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| 参考文献 |
[1]. Takasaki I, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8.
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