1436004-46-4

• 常用中文名：PA-9
• 常用英文名：PA-9
• CAS号：1436004-46-4
• 分子式：C₁₇H₁₈N₆O₂
• 分子量：338.36
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2022-03-11 17:04:58
• 更新时间：2025-08-25 12:29:18
• PA-9是垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)I型(PAC1)受体拮抗剂。PA-9剂量依赖性地抑制PACAP诱导的cAMP升高,IC50为5.6nm。PA-9可用于神经病理性和/或炎性疼痛的研究[1]。

名称

• 英文名: PA-9

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₈N₆O₂
• 分子量: 338.36

生物活性

• 描述: PA-9是垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)I型(PAC1)受体拮抗剂。PA-9剂量依赖性地抑制PACAP诱导的cAMP升高,IC50为5.6nm。PA-9可用于神经病理性和/或炎性疼痛的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PAC1 receptor

• 体外研究: PA-9(10pm至10nm；30分钟)剂量依赖性地抑制PACAP诱导的表达PAC1受体的CHO细胞中(1nm)CREB磷酸化[1]。
• 体内研究: PA-9(100 pmol；与PACAP联合注射)可减弱PACAP诱导的小鼠厌恶反应(100 pmol/5μL；鞘内注射)的发展[1]。PA-9(100 pmol；与PACAP共注射)显著阻断PACAP诱导的(100 pmol)机械性痛觉超敏的诱导[1]。PA-9(100 pmol/5μl；单次鞘内注射)不会诱发小鼠的厌恶反应和机械性痛觉超敏[1]。PA-9在PAC1受体的L80、F81、I83、G91、V92、P107、A112和C113形成的亚小盒中得到了很好的调节,并在疏水相互作用中沉淀[1]。动物模型：雄性ddY小鼠(实验开始时6周大；鞘内注射100 pmol/5μL PACAP)[1]剂量：鞘内注射,与PACAP联合注射。给药：100 pmol/5μL结果：减弱PACAP诱导的厌恶反应的发展。阻断PACAP诱导的机械性痛觉超敏的诱导。
• 参考文献:

  [1]. Takasaki I, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8.