拉弗特罗姆波帕二胺是拉弗特罗姆波帕的衍生物。Rafutrombopag是一种血小板生成素受体激动剂[1]。
Nrf2活化剂-6是一种四氢异喹啉化合物,是Nrf2激活剂。Nrf2激活剂-6具有5nM的IC50,用于抑制Kelch结构域-Nrf2相互作用(WO2021214470A1；实施例4)[1]。
Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。
BM121307是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂,之前其处于临床I期开发用于治疗缺血性心脏病。此项研究已经停止。
Emicizumab是一种双特异性单克隆抗体,它连接活化因子IX和因子X,以取代缺失的活化因子VIII的功能,从而恢复止血。埃米西单抗可用于血友病A研究[1]。
APJ受体激动剂7(化合物37)是一种有效的口服活性APJ(apelin受体)激动剂,Ki为0.059μM。APJ受体激动剂7对钙、cAMP和β-阻遏蛋白的EC50值分别为0.070、0.097和0.063μM[1]。
GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂,对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
Mioflazine 是具有口服活性的、核苷转运的抑制剂,可用于睡眠障碍的治疗。Mioflazine 抑制核苷摄取。
Adrenomedullin (AM) (13-52), human 是一种含 40 个氨基酸的多肽,可用作内皮依赖性的血管舒张剂。
Zinc Pyrithione能抗真菌和细菌,可通过阻断质子泵扰乱膜运输。
AK-IN-1(化合物4072-2732)是一种腺苷激酶(AK)抑制剂,对腺苷(Ado)有竞争性,但对ATP无竞争性。AK-IN-1在浓度为2、4和10µM时分别抑制86%、87%和89%的AK活性。AK-IN-1在许多疾病领域具有良好的研究潜力,包括缺血、炎症和癫痫[1]。
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
酒石酸布碘达隆(ATI-2042)是胺碘酮(HY-14187)的一种化学类似物,具有平衡的多种心脏离子通道(钾、钠和钙通道)抑制活性。酒石酸布地达隆是一种抗心律失常药[1]。
Implitapide (AEGR 427) 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂。
Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。
酚妥拉明-d4(酚妥拉明-d4)盐酸盐是氘标记的酚妥拉明盐酸盐。盐酸酚妥拉明是一种可逆、非选择性、口服α1和α2肾上腺素能受体阻滞剂,可扩张血管,降低外周血管阻力。盐酸酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤相关高血压、心力衰竭和勃起功能障碍的研究[1][2][3]。
棕榈酸-13C2是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Iopromide是用于血管内给药的水溶的低渗透非离子型X射线造影剂。
TGX-155(AZ12649385)是PI3Kβ的选择性抑制剂。TGX-155在抗血栓治疗中具有潜在的应用[1][2][3]。
山奈酚3-O-β-D-半乳吡喃糖苷(三叶草素)是黄酮类化合物的一种衍生物,从橄榄叶的地上部分分离得到[1]。
Inogatran 是一种合成的 thrombin 抑制剂,主要用于预防动脉和静脉血栓性疾病。
神经肽Y(18-36)(猪)是一种竞争性神经肽Y心脏受体拮抗剂。神经肽Y(18-36)(猪)以浓度依赖性方式抑制I-NPY与大鼠心室膜的结合,IC50值为158nM,Ki值为140nM。神经肽Y(18-36)(猪)可用于研究充血性心力衰竭[1]。
Hederagenin 28-O-beta-D-glucopyranosyl ester 是从Ilex cornuta 中分离得到的一种三萜皂苷,对H2O2诱导的心肌细胞损伤具有保护作用。
PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。
Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂,IC50为1.5 nM。
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (Proteinase Activated Receptor 1 (1-5)),可用于冠心病的研究。