Chroman 1

更新时间:2024-01-10 18:32:41

Chroman 1结构式
Chroman 1结构式
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常用名 Chroman 1 英文名 Chroman 1
CAS号 1273579-40-0 分子量 436.50400
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H28N4O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Chroman 1用途


Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。

 Chroman 1名称

中文名 Chroman 1
英文名 (3S)-N-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-6-methoxy-3,4-dihydro-2H-chromene-3-carboxamide
英文别名 更多

 Chroman 1生物活性

描述 Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。
相关类别
靶点

ROCK2:1 nM (IC50)

MRCK:150 nM (IC50)

体外研究 Chroman 1是一种高效的ROCK2抑制剂,IC50 <1 nM。 Chroman 1还显示出对MRCK的抑制活性,IC50为150 nM,但对PKA(IC50,> 20000 nM)或AKT1(IC50,> 20000 nM)没有影响[1]。
激酶实验 使用HTRF KinEASE STK S2试剂盒进行测定。向孔中加入5μL的1μMSTK2底物和在STK缓冲液中的20μMATP的混合物。然后分配各种浓度的抑制剂(包括Chroman1,20nL)。通过在STK缓冲液(5μL)中加入0.5nM ROCK-II开始反应。在室温(rt)下4小时后,通过在检测缓冲液中加入10μL1×STK抗体 - 隐窝的混合物和在检测缓冲液中的62.5nM Sa-XL来终止反应。在室温下1小时后,在HTRF模式的Viewlux上读取平板[1]。
参考文献

[1]. Yen Ting Chen, et al. Asymmetric synthesis of potent chroman-based Rho kinase (ROCK-II) inhibitors. Med.Chem.Commun., 2011, 2, 73-75.

 Chroman 1物理化学性质

分子式 C24H28N4O4
分子量 436.50400
精确质量 436.21100
PSA 92.20000
LogP 3.86500
储存条件 2-8℃

 Chroman 1英文别名

CS-0775
ROCK-II inhibitor
Chroman 1
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