1052515-91-9

• 常用中文名：VU0134992 hydrochloride
• 常用英文名：VU0134992 hydrochloride
• CAS号：1052515-91-9
• 分子式：C₂₀H₃₂BrClN₂O₂
• 分子量：447.84
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2020-04-07 10:36:30
• 更新时间：2024-01-14 11:09:27
• VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。

名称

• 英文名: VU0134992 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₀H₃₂BrClN₂O₂
• 分子量: 447.84

生物活性

• 描述: VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: VU0134992盐酸盐对Kir4.1的选择性大于Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2的30倍,对Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1具有弱活性,对Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2具有同等活性[1]使用已建立的Tl+通量分析法,在11点CRC实验中的浓度范围为0.3 nM至30μM。VU0134992盐酸盐抑制Kir3.1/Kir3.2(30μM时92%抑制,IC50=2.5μM)、Kir3.1/Kir3.4(30μM时92%抑制,IC50=3.1μM)和Kir4.2(30μM时100%抑制,IC50=8.1μM),其疗效和效价与VU0134992抑制Kir4.1(30μM时100%,IC50=5.2μM)大致相同[1]。
• 体内研究: VU0134992盐酸盐(50-100 mg/kg；经口灌胃)显著增加尿Na+和K+排泄[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300g)[1]剂量：灌胃给药：50和100mg/kg结果：尿Na+和K+排泄量均显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Kharade SV, et al. Discovery, Characterization, and Effects on Renal Fluid and Electrolyte Excretion of the Kir4.1 Potassium Channel Pore Blocker, VU0134992. Mol Pharmacol. 2018 Aug;94(2):926-937.