英文名 | ERK5-IN-2 |
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描述 | ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。 |
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相关类别 | |
靶点 |
ERK5:0.82 μM (IC50) ERK5 MEF2D:3 μM (IC50) |
体内研究 | erk5-in-2(化合物46)(p.o.;100 mg/kg;cd1小鼠7天,cd1裸鼠10天)具有抗血管生成作用和低浓度血红蛋白[1]。ERK5-in-2(I.V.或P.O.;10 mg/kg,0.083-24小时)在人和小鼠的Caco-2细胞通透性测定中显示出低固有清除率,具有高通量和低流出比(ER)[1]。动物模型:采用基质胶接种的雌性CD1小鼠(8-10周龄)和携带A2780人卵巢癌异种移植瘤的雌性CD1裸鼠(8-10周龄)[1]剂量:100 mg/kg给药:P.O.;每天两次;CD1小鼠7天,CD1裸鼠10天结果:TUM或体积显著减少。动物模型:8-10周龄雌性CD1小鼠[1]剂量:10 mg/kg给药:I.V.或P.O.;0.083-24小时结果:终末血浆半衰期38 min,血浆清除率27 ml/min/kg,口服生物利用度68%。 |
参考文献 |
分子式 | C17H11BrFN3O2 |
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分子量 | 388.19 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |