DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。
SB-203186 hydrochloride 是有效的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。
4-Hydroxychalcone 是具有抗血管生成和抗炎活性的查尔酮代谢物。4-Hydroxychalcone 通过抑制生长因子途径抑制血管生成,没有细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路活化,通过减轻小鼠的醛固酮增多症和肾损伤来降低耐药性高血压 (RH)。
Kisspeptin-10, rat 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, rat 是亲吻蛋白受体 GPR54 (也叫 KISS1) 的配体。Kisspeptin-10 可降低 Methotrexate 诱导的生殖毒性,具有潜在的抗氧化活性。
Dexrazoxane monohydrochloride 是 Dexrazoxane (HY-B0581) 的盐酸化物。Dexrazoxane 可预防或减少心脏损伤。
Arenobufagin 3-hemisuberate 是从日本蟾蜍皮肤中提取得到一种天然强心剂。
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。
AM 92016 (hydrochloride) 是一种特异性 IK 抑制剂。AM 92016 (hydrochloride) 延迟整流钾通道 (IK),使膜复极化从而限制神经冲动的持续时间。 AM 92016 (hydrochloride) 延长了豚鼠和兔子分离的心室细胞的心脏动作电位持续时间,IC50 值为 30 nM。
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种口服的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度。Rodatristat ethyl 可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)。
GR 144053三盐酸盐是一种选择性非消化性GPIIb/IIIa抑制剂(IC50=37 nM)[1]。
LCKLSL 是一种 N 末端六肽,是一种竞争性的膜联蛋白 A2 (AnxA2) 抑制剂,可有效抑制组织纤溶酶原激活物 (tPA) 与 AnxA2 的结合。LCKLSL 还可抑制纤溶酶的产生,并具有抗血管生成的作用。
激肽原蛋白可以通过蛋白酶激肽释放酶的酶切产生赖氨缓激肽,它是一种激肽和缓激肽受体配体。赖氨酸缓激肽也是一种血管舒张剂,可以扩张血管并增加血流量。赖氨酸缓激肽参与血管调节、炎症和疼痛感[1]。
Angiotensin I/II 1-6 含有 1-6 个氨基酸,由血管紧张素 I/II 肽转化而来。血管紧张素 I 是由肾素对血管紧张素原的作用形成的。血管紧张素 II 是由血管紧张素 I 产生的。血管紧张素 II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的治疗、基础科学和诊断。
Lanatoside C是一种强心苷, 可用于治疗充血性心脏衰竭和心律失常, Lanatoside C作用于HuH-7细胞, 抗登革病毒感染, IC50为0.19 μM。
Enalkiren(A-64662)是一种有效的二肽肾素抑制剂,在纯化的肾肾素-血管紧张素原系统(pH=6.0)中IC50为0.78 nM。Enalkiren抑制肾素活性,并降低收缩压和舒张压。Enalkiren可用于研究原发性高血压[1][2]。
Nimodipine(Nimotop)是钙离子通道阻断剂nifedipine类似物,能降血压,降低胞内游离钙,Beclin-1和自吞噬。
Adamtsostatin 4是一种抗血管生成肽。Adamtsostatin 4可用于抗血管生成的研究[1]。
Dabigatran (ethyl ester)是新型的口服抗凝化合物和凝血酶抑制剂。
Ombrabulin 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。
Zinterol (MJ 9184) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。
Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂,Ki值分别为0.64和0.45 nM。
Uridine triphosphate trisodium salt 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
罗贝托林具有抗心律失常活性[1]。