| 中文名 | 依那吉仑 |
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| 英文名 | 3-amino-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R,4S)-1-cyclohexyl-3,4-dihydroxy-6-methylheptan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-methoxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]-3-methylbutanamide |
| 英文别名 |
Enalquireno [INN-Spanish]
Enalkirene [INN-French] ENALKIREN Enalkirenum [INN-Latin] Enalquireno L-Histidinamide,N-(3-amino-3-methyl-1-oxobutyl)-O-methyl-L-tyrosyl-N-(1-(cyclohexylmethyl)-2,3-dihydroxy-5-methylhexyl)-,(1S-(1R*,2S*,3R*)) |
| 描述 | Enalkiren(A-64662)是一种有效的二肽肾素抑制剂,在纯化的肾肾素-血管紧张素原系统(pH=6.0)中IC50为0.78 nM。Enalkiren抑制肾素活性,并降低收缩压和舒张压。Enalkiren可用于研究原发性高血压[1][2]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: 23 nM (hamster dipeptide renin), 14 nM (human dipeptide renin), 2.3 nM (cynomolgus monkey dipeptide renin)[2] |
| 体外研究 | Enalkiren抑制内源性肾素-血管紧张素原反应,在pH 7.4时,仓鼠、人和食蟹猴血浆中的IC50值分别为23 nM、14 nM和2.3 nM[2]。 |
| 体内研究 | Enalkiren(0.01-10 mg/kg；静脉注射；单剂量)可降低食蟹猴的平均动脉血压[2]。动物模型：食蟹猴[2]剂量：0.01-10 mg/kg给药：静脉注射。；单剂量结果：以剂量相关的方式降低平均动脉血压。 |
| 密度 | 1.172g/cm3 |
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| 沸点 | 986.3ºC at 760mmHg |
| 分子式 | C35H56N6O6 |
| 分子量 | 656.85600 |
| 闪点 | 550.3ºC |
| 精确质量 | 656.42600 |
| PSA | 191.69000 |
| LogP | 4.39660 |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.559 |