207572-69-8

• 常用中文名：SB-203186 hydrochloride
• 常用英文名：SB 203186 hydrochloride
• CAS号：207572-69-8
• 分子式：C₁₆H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：308.803
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-30 03:40:08
• 更新时间：2024-01-02 21:52:02
• SB-203186 hydrochloride 是有效的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。

名称

• 英文名: 2-(1-Piperidinyl)ethyl 1H-indole-3-carboxylate hydrochloride (1:1)
• 英文别名: 2-(Piperidin-1-yl)ethyl 1H-indole-3-carboxylate hydrochloride (1:1); 2-(1-Piperidinyl)ethyl 1H-indole-3-carboxylate hydrochloride (1:1); 1H-Indole-3-carboxylic acid, 2-(1-piperidinyl)ethyl ester, hydrochloride (1:1); SB-203186 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₁ClN₂O₂
• 分子量: 308.803
• 精确质量: 308.129150
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: SB-203186 hydrochloride 是有效的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  pKB: 10.9 (5-HT4 in rat oesophagus), 9.5 (5-HT4 in guinea-pig ileum), and 9.0 (5-HT4 in human colon)[3].

• 体外研究: SB-203186(0.1-3mg/kg,静脉注射)可完全拮抗麻醉尤卡坦小型猪或新生坎伯勒仔猪的5-HT诱发的心动过速,效力相似[1]。SB-203186(10)预处理μM) 增强5-羟色胺诱导的胃窦条收缩[2]。
• 体内研究: 对新生的坎伯勒仔猪十二指肠内注射SB-203186(0.3-3 mg/kg)可阻断5-HT诱发的心动过速,在20分钟后达到最大值,并以0.3 mg/kg持续3小时以上[1]。
• 参考文献:

  [1]. S G Parker, et al. Blockade of human and porcine myocardial 5-HT4 receptors by SB 203186. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1995 Dec;353(1):28-35.

  [2]. Tohru Komada, et al. Pharmacological characterization of 5-Hydroxytryptamine-receptor subtypes in circular muscle from the rat stomach. Biol Pharm Bull. 2007 Mar;30(3):508-13.

  [3]. P G McLean, et al. 5-HT4 receptor antagonist affinities of SB207710, SB205008, and SB203186 in the human colon, rat oesophagus, and guinea-pig ileum peristaltic reflex. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1995 Aug;352(2):132-40.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36