ANO1-IN-3(化合物3n)是一种有效的选择性ANO1抑制剂,IC50为1.23μM。ANO1-IN-3诱导细胞凋亡[1]。
Lurbinectedin (PM01183) 是新型的DNA小槽共价粘合剂,具有高效的抗肿瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16 nM。
沙利度胺-O-C5-酸是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Bempegaldesleukin(NKTR-214)是一种聚乙二醇化白细胞介素-2(IL-2),是一种免疫刺激性IL-2前药,作为CD122优先IL-2途径激动剂。Bempegaldesleukin可以刺激抗肿瘤免疫反应[1]。
5'-O-DMT-N4-Ac-2'-F-dC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂,具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。
6β-羟基绒毛素是一种倍半萜类化合物,存在于菊粉花中。6β-羟基绒毛蛋白对A549、SK-OV-3、HepG-2和HT-29细胞系显示弱细胞毒性[1][2]。
PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。
IDH2R140Q-IN-1(化合物C6)是IDH2R140Q的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。IDH2R140Q-IN-1可用于急性髓系白血病的研究[1]。
2-氯-9-[(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)]-9H嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Poricoic acid B 从Poria cocos 中提取得到,拥有抗肿瘤活性。
Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,也可用于治疗恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
Thielocin B1是PAC3同源二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂。从土霉RF-143发酵液中分离到一种新型磷脂酶A2抑制剂Thielocin B1。
C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。
HNHA是一种有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。HNHA通过p21诱导将细胞周期阻滞在G1/S期。HNHA抑制肿瘤生长和肿瘤新生血管形成。HNHA可能是一种有效的抗乳腺癌药物[1]。
Mal-C6-α-Amanitin 是抗体-药物偶联物的一部分。由 RNA 聚合酶 II 抑制剂 α-Amanitin 和 ADC linker Mal-C6 连接而成。
极光激酶-IN-2(化合物12Aj)是一种有效的极光激酶抑制剂,对极光a和极光B的IC50值分别为90和152 nM。极光激酶-IN-2通过调节细胞周期蛋白B1和cdc2将细胞周期阻滞在G2/M期。极光蛋白酶-IN-1可用于癌症研究[1]。
Citroside A 是一种巨豆花倍半萜类化合物,具有细胞毒性和抗炎活性。Citroside A 对 NO 产生 (NO production) 具有抑制作用,IC50 为 34.25 μM。Citroside A 对 SGC-7901 和 HeLa 细胞表现出明显的细胞毒性,IC50 值分别为 27.52 μM 和 29.51 μM。
MEK4抑制剂-1是一种新型的抗胰腺癌MEK4抑制剂,IC50值为61 nM。
Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂,抑制 MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7 和 MMP-3,IC50 分别为 3,4,4,6 和 20 nM。
Ro 106-9920是NF-κB的有效抑制剂。Ro 106-9920具有研究肿瘤和癌症疾病的潜力[1]。
希斯波隆是一种多酚,可以从林芝中分离出来。Hispolon具有抗癌、抗糖尿病、抗氧化、抗病毒、保肝、抗糖尿病和抗炎活性[1]。
PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
苯达莫司汀-d8(盐酸)是氘标记的苯达莫司汀(盐酸)。盐酸苯达莫司汀(SDX-105)是一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。盐酸苯达莫司汀激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡。盐酸苯达莫司汀具有有效的烷基化、抗癌和抗代谢特性[1]。
Conatumumab(AMG 655)是一种抗人死亡受体5(DR5,TRAILR2)的人单克隆激动剂抗体(长形式DR5的Kd:1nM,短形式DR5为0.8nM)。Conatumumab通过caspase激活诱导细胞凋亡。康那图单抗可用于癌症研究。[1][2][3].
利多卡因-d10(利多卡因-d10)盐酸盐是氘标记的利多卡因盐酸盐。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路降低胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种常用于麻醉的酰胺衍生物。盐酸是一种治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为0.26 uM,对HDAC1/4/6/8无活性；诱导人结肠癌HCT116细胞NF-κB乙酰化的剂量依赖性选择性增加,诱导癌细胞生长抑制,并激活潜伏的HIV感染细胞中的HIV基因表达；显示出有希望的抗癌活性抗病毒益处。
Carcinoembryonic Antigen (CEA) 是大肠癌组织产生的一种糖蛋白,作为抗原可引起患者的免疫反应。Carcinoembryonic Antigen是一个广谱性肿瘤标志物。
Toceranib 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂, 抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR,Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。