896731-82-1

• 常用中文名：Conatumumab
• 常用英文名：Conatumumab
• CAS号：896731-82-1
• 分子式：C₃₂H₃₉ClN₆O₇S
• 分子量：687.206
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-07-03 03:43:05
• 更新时间：2025-08-25 18:52:11
• Conatumumab(AMG 655)是一种抗人死亡受体5(DR5,TRAILR2)的人单克隆激动剂抗体(长形式DR5的Kd:1nM,短形式DR5为0.8nM)。Conatumumab通过caspase激活诱导细胞凋亡。康那图单抗可用于癌症研究。[1][2][3].

名称

• 英文名: 4-Chloro-2-[(2-furylmethyl)amino]-5-sulfamoylbenzoic acid-1,3-dipropyl-8-(tricyclo[3.3.1.03,7]non-3-yl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione (1:1)
• 英文别名: 4-Chloro-2-[(2-furylmethyl)amino]-5-sulfamoylbenzoic acid - 1,3-dipropyl-8-(tricyclo[3.3.1.03,7]non-3-yl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione (1:1); Benzoic acid, 5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-[(2-furanylmethyl)amino]-, compd. with 8-(hexahydro-2,5-methanopentalen-3a(1H)-yl)-3,7-dihydro-1,3-dipropyl-1H-purine-2,6-dione (1:1)

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₉ClN₆O₇S
• 分子量: 687.206
• 精确质量: 686.228943

生物活性

• 描述: Conatumumab(AMG 655)是一种抗人死亡受体5(DR5,TRAILR2)的人单克隆激动剂抗体(长形式DR5的Kd:1nM,短形式DR5为0.8nM)。Conatumumab通过caspase激活诱导细胞凋亡。康那图单抗可用于癌症研究。[1][2][3].
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: DR5 (<1 nM)[2]

• 体外研究: 康那图单抗(0-10μg/mL,4小时) 激活 Colo205、H-2122和 MiaPaCa2细胞中的 caspase-3/7[2]康那图单抗(0-10μg/mL,24小时) 降低敏感肿瘤细胞系 (Colo205、H-2122和 MiaPaCa2细胞) 的细胞活力[2]。 细胞活力测定[2]细胞系：Colo205、H-2122和MiaPaCa2细胞浓度：0-10μg/mL培养时间：24小时结果：剂量依赖性抑制细胞活力。
• 体内研究: Conatumumab(0-100μ腹腔注射,每周两次) 抑制 Colo205、H2122或 MiaPaCa2/T2异种移植肿瘤的小鼠的肿瘤生长[2]。 Conatumumab(2.5μg每周 3.次) 增强化疗药物 (CPT11,HY-16562)(80 mg/kg)在 科罗拉多州205移植瘤中的抗肿瘤活性[2]。 动物模型：携带Colo205、H2122或MiaPaCa2/T2异种移植瘤的小鼠[2]剂量：0、0.1、0.3、1、3、10、30、100μg给药：腹膜内注射(i.p.),每周两次。结果：剂量依赖性地抑制肿瘤生长。在肿瘤中诱导caspase-3激活(通过IHC测定)。
• 参考文献:

  [1]. Herbst RS, et al. A first-in-human study of conatumumab in adult patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2010 Dec 1;16(23):5883-91.

  [2]. Kaplan-Lefko PJ, et al. Conatumumab, a fully human agonist antibody to death receptor 5, induces apoptosis via caspase activation in multiple tumor types. Cancer Biol Ther. 2010 Apr 15;9(8):618-31.