Me-Tet-PEG9-NHS 是含有 9 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG9-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
二脱氧鹅膏(化合物2)是一种α-鹅膏(HY-19610)衍生物,是一种有效的选择性RNA聚合酶II变构抑制剂,IC50值为74.2 nM[1]。
TPI-287是一种血脑屏障渗透性微管稳定剂,可以显著减少乳腺癌在大脑中的转移定植[1]。
Penpulimab是一种具有抗肿瘤活性的IgG1主干抗PD-1单克隆抗体[1]。
PI3Kα-IN-9(化合物27)是一种选择性、长效和口服活性的PI3Kβ抑制剂,对PI3Kγ、PI3Kδ和PI3K-β的IC50值分别为4.4、128、146和153 nM。PI3Kα-IN-9具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9可用于癌症研究[1]。
BT7480(BCY11863)是自行车肿瘤靶向免疫细胞激动剂(Bicycle TICAs)之一。BT7480是CD137(4-1BB)的angonist。BT7480由基于聚乙二醇(PEG)的接头和与靶向凝集素-4的自行车偶联的靶向CD137的合成自行车肽组成。凝集素-4是一种细胞粘附分子,在多个肿瘤细胞中过表达。BT7480在同基因小鼠模型中引发显著的CD137激动作用和有效的抗肿瘤活性[1][2]。
2′-脱氧-5-硝基胞苷是一种从专利CN108498529A中提取的DNA甲基转移酶抑制剂。2′-脱氧-5-硝基胞苷可用于癌症研究[1]。
MNK8是一种有效的STAT3(信号转导和转录激活因子3)抑制剂。MNK8抑制STAT3激活并降低其DNA结合能力。MNK8对肝细胞癌(HCC)细胞具有良好的生长抑制作用。MNK8诱导肝癌细胞凋亡。MNK8降低肝癌细胞的生存蛋白表达和迁移/侵袭[1]。
Aminooxy-PEG1-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
吡仑西平(LS 519游离碱)是一种选择性M1-mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)拮抗剂。吡仑西平可减少胃酸分泌,减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。吡仑西平对癌细胞表现出抗增殖活性[1][2]。
Fevipiprant(QAW039)是一种有选择性的,强有力的,可逆的竞争性拮抗剂。靶点为CRTh2受体,KD值为1.1 nM,IC50为0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。
Figitumumab(CP-751871)是一种有效的、完全人类单克隆抗胰岛素样生长因子1受体(IGF1R)抗体。Figitumumab以1.8 nM的IC50阻止IGF1与IGF1R结合[1]。
二甲基胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
Nobiletin是一种具有抗炎,抗癌,降低胆固醇,记忆保护活性的柑橘类黄酮。
Lecirelin 是一种合成的促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。Lecirelin 被广泛用于牛卵巢卵泡囊肿的研究。
Sinapine是来自十字花科物种的生物碱,具有抗氧化剂和放射性保护等活性。
K-Ras-IN-2 (Compound CHI-000-667) 是一种 K-Ras 拮抗剂,可用于肿瘤研究。
Fmoc-Thr(GalNAc(Ac)3-β-D)-OH 通过靶向复杂的癌症特异性途径来抑制癌细胞生长,同时增强免疫反应。
SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM。
5'(R)-C甲基鸟苷是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
Parsaclisib 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。
七铂(SKI 2053R)是一种铂衍生物,对多种癌细胞系具有抗癌活性,包括对顺铂耐药的肿瘤细胞系。SKI-2053R在胃腺癌的研究中非常活跃,具有良好的毒性特征[1]。
Pim-1激酶抑制剂1是一种Pim-1酶抑制剂,其Pim-1激酶的IC50为0.11μM。Pim-1激酶抑制剂1通过促进细胞凋亡对几种癌细胞株显示抗癌活性。Pim-1激酶抑制剂1可用于癌症研究[1]。
PD168393是一个强的,不可逆转的EGFR抑制剂,IC50是0.7 nM.
Polatuzumab是一种单克隆抗体,其靶向在B细胞表面发现的CD79b。Polatuzumab粘附CD79b蛋白并将化疗化合物输送到细胞中。Polatuzumab可用于合成Polatuzhumab Vedotin,这是一种靶向CD79b的抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
阿西米星(Bullatacin)是一种抗肿瘤的乙酰素,可以从木瓜树的树皮和种子中分离出来。阿西咪嗪通过抑制复合物I抑制线粒体呼吸。阿西咪素对棉蚜、蚊子幼虫和哺乳动物具有毒性[1][2][3][4]。
ML311 是 Mcl-1/Bim 蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。
m-PEG5-CH2CH2COOH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于 PROTAC 合成。
BCMA72-80 是一种 HLA-A2 特异性的 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 肽,与 HLA-A2 有很高的亲和性,用于研究多发性骨髓瘤和表达 B 细胞成熟抗原的肿瘤。