1426698-88-5

• 常用中文名：Parsaclisib
• 常用英文名：Parsaclisib
• CAS号：1426698-88-5
• 分子式：C₂₀H₂₂ClFN₆O₂
• 分子量：432.879
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-08-21 22:17:31
• 更新时间：2025-10-05 19:20:01
• Parsaclisib 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。

名称

• 中文名: Parsaclisib
• 英文名: parsaclisib
• 英文别名: 2-Pyrrolidinone, 4-[3-[(1S)-1-(4-amino-3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethyl]-5-chloro-2-ethoxy-6-fluorophenyl]-, (4R)-; parsaclisib; OS7097575K; (4R)-4-{3-[(1S)-1-(4-Amino-3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethyl]-5-chloro-2-ethoxy-6-fluorophenyl}-2-pyrrolidinone

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 650.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₂ClFN₆O₂
• 分子量: 432.879
• 闪点: 347.5±31.5 °C
• 精确质量: 432.147675
• LogP: 1.36
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.704
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Parsaclisib 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1 nM (PI3Kδ, 1 mM ATP)[1]

• 体外研究: Parsaclisib(INCB050465)是一种有效的选择性PI3Kδ,在1 mM ATP下IC50为1 nM,对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和其他57种激酶的选择性显示出20,000倍。 Parsaclisib显示出显着的活性,在B和T细胞增殖aaasys中IC50值范围为0.2至2nM。 Parsaclisib在体外抑制几种DLBCL和MCL细胞系的增殖(EC50 <10 nM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Niu Shin, et al. Abstract 2671: INCB050465, a novel PI3Kδ inhibitor, synergizes with PIM protein kinase inhibition to cause tumor regression in a model of DLBCL. Cancer Research. 2015, Aug. 75(15).