3-表叠氮基-3-脱氧胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
VEGFR-IN-1(化合物3)是一种有效的血管生成抑制剂,KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R和c-Src的IC50分别为0.02、0.18、0.24、7.3和7µM[1]。
Obrindatamab是一种人源化抗B7-H3/CD3双特异性抗体。Obrindamab与B7-H3和CD3结合,从而介导重定向的细胞毒性T淋巴细胞(CTL)活性,对抗B7-H3-表达的癌症细胞。Obrindamab可用于癌症研究[1]。
吗啉(1)是一种双环八肽,属于荨麻疹科环肽家族。吗啉(1)对纯化的微管蛋白聚合具有有效的抑制作用。吗啉(1)对多种癌细胞具有细胞毒性作用,并可诱导A549人肺癌细胞凋亡[1]。
鞘氨醇1-磷酸(D-红-二氢鞘氨醇1-磷酸)是一种极性鞘脂代谢产物,调节细胞迁移、分化、存活和复杂的生理过程[1]。
Gemnelatib是酪氨酸激酶抑制剂(WO2018077227,实施例1)。Gemnelatib可用于癌症研究[1]。
Delmitide acetate (RDP58) 是一种 具有有效的抗炎活性的 d-异构体十肽,具有口服活性。Delmitide acetate 抑制 TNF-α、IFN-γ 和白细胞介素 (IL)-12 的产生,并上调血红素加氧酶 1 的活性。Delmitide acetate 可用于溃疡性结肠炎的研究。
TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。
HSD17B13-IN-2 (compound 1) 是一种有效的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂。HSD17B13-IN-2 具有细胞实验活性。
3',5'-二-O-乙酰基-2'-脱氧-2'-氟-5-碘尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。
(R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
Emeramide 是一种新型的脂溶性硫醇氧化还原抗氧化剂和重金属螯合剂。
WNK463是一种可口服的pan-WNK-激酶抑制剂,对于WNK1,WNK 2,WNK 3 和 WNK 4的 IC50 分别为5,1,6和 9 nM。
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
N6-苯甲酰基-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-3'-O-(2-甲氧基乙基)腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ErSO是一种选择性预期未折叠蛋白反应(a-UPR)激活剂。ErSO通过ERα诱导a-UPR的强烈和持续的细胞毒性激活。ErSO可用于癌症研究[1]。
Ipatasertib-NH2二盐酸盐是PROTAC(INY-03-041)靶蛋白AKT的配体。INY-03-041由Ipatasertib-NH2、一个十烃连接物和一个用于E3泛素连接酶的CRBN配体来那度胺组成[1]。
BMS-986205 是一个有选择性的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂。
替诺拉非尼(PF-07284890)(化合物10)是一种口服活性BRAF激酶抑制剂,BRAFV600E/V600K的IC50分别为4.25和2.7 nM。替诺拉非尼证明了中枢神经系统的渗透性,可用于研究中枢神经系统BRAF相关的恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤[1]。
Pentetreotide 是 Octreotide 的 DTPA 共轭物。Pentetreotide 是一种铟标记的生长抑素类似物,可用于核医学成像。Pentetreotide 与生长抑素受体闪烁显影可有效观察神经内分泌肿瘤及其转移。
L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,其Ki 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有镇痛、抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。
CPS-11(N-(羟甲基)沙利度胺)是一种沙利度酰胺类似物,是一种有效的抗癌剂。CPS-11通过升高的活性氧抑制NF-κB、激活NFAT和抑制细胞因子表达。CPS-11对MM(多发性骨髓瘤)细胞系表现出更宽的活性谱和更高的效力[1][2][3]。
9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。
Banoxantrone D12 (AQ4N D12) 是氘标记的banoxantrone。Banoxantrone是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
PD-1/PD-L1-IN-36 (Compound 2k) 是一种 PD-1/PD-L1 复合物抑制剂 (IC50: 15 nM)。PD-1/PD-L1-IN-36可 用于癌症免疫疗法相关研究。