1064662-40-3

• 常用中文名：SNT-207707
• 常用英文名：SNT-207707
• CAS号：1064662-40-3
• 分子式：C₃₂H₄₄ClN₅O
• 分子量：550.17800
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-11-03 13:45:31
• 更新时间：2024-01-13 10:56:02
• SNT-207707是一种有效，选择性，有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂，IC₅₀ 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。

名称

• 中文名: SNT-207707
• 英文名: 2-(4-Cyanophenyl)-N,N-bis(3-methylbutyl)-3-[3-(1-pyrrolidinyl)pro pyl]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide hydrochloride (1:1)
• 英文别名: SNT-207707

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₄ClN₅O
• 分子量: 550.17800
• 精确质量: 549.32300
• PSA: 64.64000
• LogP: 7.17568
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 8 nM (binding MC-4), 5 nM (function MC-4)[1]

• 体外研究: SNT-207707以8nM的亲和力结合MC-4受体,并且相对于MC-3和MC-5显示出超过200倍的选择性。 SNT207858是一种22 nM MC-4拮抗剂,相对于MC-3的选择性为170倍,与MC-5的选择性相比为40倍[1]。
• 体内研究: 单次皮下注射20mg/kg的SNT-207707明显增加了小鼠的食物摄入。从肿瘤植入后第二天开始每天口服两种化合物SNT207858和SNT-207707可显着降低肿瘤诱导的体重减轻[1]。
• 动物实验: 小鼠[1] 12周龄雄性CD-1小鼠通过管饲法给予SNT-207707或SNT207858，剂量为60mg / kg（每种化合物n = 9）。在给药后1,3和6小时，来自每个化合物组的3只小鼠用CO 2安乐死。通过心脏穿刺收集血液，立即分离血浆，然后保持在干冰上直至分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Weyermann P, et al. Orally available selective melanocortin-4 receptor antagonists stimulate food intake and reduce cancer-induced cachexia in mice. PLoS One. 2009;4(3):e4774.

合成路线

123-75-1 1064662-32-3 ~% 1064662-40-3

文献：Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Patent: EP1974729 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 14; 16; 28 ;

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