SNT-207707

更新时间:2024-01-13 10:56:02

SNT-207707结构式
SNT-207707结构式
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常用名 SNT-207707 英文名 SNT-207707
CAS号 1064662-40-3 分子量 550.17800
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C32H44ClN5O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SNT-207707用途


SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。

 SNT-207707名称

中文名 SNT-207707
英文名 2-(4-Cyanophenyl)-N,N-bis(3-methylbutyl)-3-[3-(1-pyrrolidinyl)pro pyl]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide hydrochloride (1:1)
英文别名 更多

 SNT-207707生物活性

描述 SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
相关类别
靶点

IC50: 8 nM (binding MC-4), 5 nM (function MC-4)[1]

体外研究 SNT-207707以8nM的亲和力结合MC-4受体,并且相对于MC-3和MC-5显示出超过200倍的选择性。 SNT207858是一种22 nM MC-4拮抗剂,相对于MC-3的选择性为170倍,与MC-5的选择性相比为40倍[1]。
体内研究 单次皮下注射20mg/kg的SNT-207707明显增加了小鼠的食物摄入。从肿瘤植入后第二天开始每天口服两种化合物SNT207858和SNT-207707可显着降低肿瘤诱导的体重减轻[1]。
动物实验 小鼠[1] 12周龄雄性CD-1小鼠通过管饲法给予SNT-207707或SNT207858,剂量为60mg / kg(每种化合物n = 9)。在给药后1,3和6小时,来自每个化合物组的3只小鼠用CO 2安乐死。通过心脏穿刺收集血液,立即分离血浆,然后保持在干冰上直至分析[1]。
参考文献

[1]. Weyermann P, et al. Orally available selective melanocortin-4 receptor antagonists stimulate food intake and reduce cancer-induced cachexia in mice. PLoS One. 2009;4(3):e4774.

 SNT-207707物理化学性质

分子式 C32H44ClN5O
分子量 550.17800
精确质量 549.32300
PSA 64.64000
LogP 7.17568
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 SNT-207707合成线路

~%

SNT-207707结构式

SNT-207707

1064662-40-3

文献:Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Patent: EP1974729 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 14; 16; 28 ;

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