SNT-207858

更新时间:2024-01-11 20:20:44

SNT-207858结构式
SNT-207858结构式
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常用名 SNT-207858 英文名 SNT-207858
CAS号 1104080-42-3 分子量 689.543
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C32H45Cl4N5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SNT-207858用途


SNT-207858是一种选择性,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin MC-4) 受体拮抗剂,选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。 SNT-207858对MC-4受体的IC50 值为8 nM (结合) and 5 nM (功能)。

 SNT-207858名称

中文名 SNT-207858
英文名 N-[(2R)-3-(2,4-Dichlorophenyl)-1-oxo-1-(4-{3-[(2R)-2-(1-pyrrolidinyl)butoxy]-2-pyridinyl}-1-piperidinyl)-2-propanyl]-1-pyrrolidinecarboximidic acid dihydrochloride
英文别名 更多

 SNT-207858生物活性

描述 SNT-207858是一种选择性,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin MC-4) 受体拮抗剂,选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。 SNT-207858对MC-4受体的IC50 值为8 nM (结合) and 5 nM (功能)。
相关类别
靶点

IC50: 8 nM (binding, MC-4), 5 nM (function, MC-4)[1]

体内研究 通过管饲法SNT-207858皮下注射或口服治疗明显增加健康小鼠的食物摄入。在皮下植入C26腺癌细胞的小鼠中,SNT-207858重复口服(从肿瘤植入后第二天开始)几乎完全防止肿瘤引起的体重减轻,并减少瘦体重和脂肪量的损失[1]。
动物实验 小鼠[1] 12周龄雄性CD-1小鼠通过管饲给予60mg / kg的SNT207858。在给药后1,3和6小时,对小鼠实施安乐死并收集血液[1]。
参考文献

[1]. Weyermann P, et al. Orally available selective melanocortin-4 receptor antagonists stimulate food intake and reduce cancer-induced cachexia in mice. PLoS One. 2009;4(3):e4774.

 SNT-207858物理化学性质

分子式 C32H45Cl4N5O3
分子量 689.543
精确质量 687.227661

 SNT-207858英文别名

1-Pyrrolidinecarboximidic acid, N-[(1R)-1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-2-oxo-2-[4-[3-[(2R)-2-(1-pyrrolidinyl)butoxy]-2-pyridinyl]-1-piperidinyl]ethyl]-, hydrochloride (1:2)
N-[(2R)-3-(2,4-Dichlorophenyl)-1-oxo-1-(4-{3-[(2R)-2-(1-pyrrolidinyl)butoxy]-2-pyridinyl}-1-piperidinyl)-2-propanyl]-1-pyrrolidinecarboximidic acid dihydrochloride
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