1104662-66-9

• 常用中文名：SNT-207858 free base
• 常用英文名：SNT-207858 free base
• CAS号：1104662-66-9
• 分子式：C₃₂H₄₃Cl₂N₅O₃
• 分子量：616.62
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-12-09 10:28:19
• 更新时间：2024-01-11 09:30:31
• SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。

名称

• 英文名: SNT-207858 free base

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₃Cl₂N₅O₃
• 分子量: 616.62
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  MC-4 receptor[1]

• 体外研究: SNT207858以22nM的亲和力结合MC-4受体,相对于MC-3显示170倍的选择性,相对于MC-5显示40倍的选择性[1]。
• 体内研究: SNT207858(30 mg/kg；口服；每日一次；15天)显着降低肿瘤诱导的小鼠体重减轻[1]。动物模型：C26腺癌诱导的恶病质模型小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：口服给药；每日一次；15天结果：显着降低肿瘤诱导的体重减轻。
• 参考文献:

  [1]. Weyermann P, et al. Orally available selective melanocortin-4 receptor antagonists stimulate food intake and reduce cancer-induced cachexia in mice. PLoS One. 2009;4(3):e4774.