2407860-35-7

• 常用中文名：ErSO
• 常用英文名：ErSO
• CAS号：2407860-35-7
• 分子式：C₂₂H₁₃F₆NO₃
• 分子量：453.33
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2021-09-10 18:49:33
• 更新时间：2025-08-25 15:05:43
• ErSO是一种选择性预期未折叠蛋白反应(a-UPR)激活剂。ErSO通过ERα诱导a-UPR的强烈和持续的细胞毒性激活。ErSO可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: ErSO

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₃F₆NO₃
• 分子量: 453.33

生物活性

• 描述: ErSO是一种选择性预期未折叠蛋白反应(a-UPR)激活剂。ErSO通过ERα诱导a-UPR的强烈和持续的细胞毒性激活。ErSO可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  a-UPR[1]

• 体外研究: ErSO(1~1000nm；24小时；MCF-7细胞)显示MCF-7细胞的IC50值为20.3 nM,并抑制细胞活力[1]。ErSO(1μM；24小时；(TYS细胞)快速杀死ERα阳性乳腺癌细胞。ErSO对表达野生型ERα的乳腺癌细胞系以及ERαY537S和ERαD538G突变(如人类乳腺癌细胞系TYS和TDG)均有效。ErSO对含有野生型ERα的三苯氧胺和氟维司坦耐药乳腺癌细胞系也有效。ErSO活性与雌激素的存在无关。ErSO诱导ERα阳性MCF-7人乳腺癌细胞的快速杀伤[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：1~1000nm孵育时间：24h结果：MCF-7细胞IC50值为20.3nm,抑制细胞活力。
• 体内研究: ErSO(10或40 mg/kg；p、 o。；21天)可消除这些肿瘤,所有病例的减少率均>90%[1]。ErSO(0.5~40mg/kg；p、 o。；3周)足以产生稳健的反应[1]。ErSO(10和40 mg/kg；p、 o。；14天)与载体处理小鼠相比,诱导所有五只小鼠中表达TYS荧光素酶的乳腺肿瘤消退>10000倍,并且荧光素酶的生物发光成像显示在14天内消退>100000倍(达到无法检测的量)[1]。ErSO(40 mg/kg；i、 p。；14天)大大减少了转移负担[1]。ErSO治疗切除突变ERα乳腺癌细胞系异种移植物和PDX小鼠模型[1]。动物模型：Nu/J小鼠[1]剂量：10或40mg/kg给药：P.o。；21天结果：消除了这些肿瘤,所有病例减少>90%。动物模型：小鼠[1]剂量：0.5~40mg/kg给药：P.o。；3周结果：足以做出稳健的反应。动物模型：小鼠[1]剂量：40mg/kg给药：腹腔注射。；14天结果：转移负担大大减轻
• 参考文献:

  [1]. Boudreau MW, et al. A small-molecule activator of the unfolded protein response eradicates human breast tumors in mice. Sci Transl Med. 2021;13(603):eabf1383.