1016543-77-3

• 常用中文名：S516
• 常用英文名：S516
• CAS号：1016543-77-3
• 分子式：C₂₁H₁₉N₅O₄S
• 分子量：437.47
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2019-12-08 18:35:19
• 更新时间：2025-08-26 07:22:20
• S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: S516

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉N₅O₄S
• 分子量: 437.47
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  IC50: 4.29 μM (tubulin polymerization)[1]

• 体外研究: S516具有强大的细胞毒性,HL-60,HCT116和HCT15细胞的IC50分别为4.8 nM,42.8 nM和24.9 nM[1]。S516(化合物22；30nM；16小时；HL60细胞)treatmemt导致细胞在G2/M期显着停滞,导致细胞凋亡伴随G0/G1期的丧失[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HL60细胞浓度：30 nM孵育时间：16小时结果：在G2/M期引起细胞显着停滞,导致细胞凋亡伴随G0/G1期丧失。
• 体内研究: S516(化合物22；5-10mg/kg；腹膜内注射；小鼠)治疗在人LX-1肺癌和CX-1结肠癌小鼠异种移植物中具有有希望的抗肿瘤活性(抑制率(IR)>63%)[1]。动物模型：携带3LL肺癌的小鼠[1]剂量：5mg/kg,10mg/kg给药：腹腔注射结果：具有良好的抗肿瘤活性(抑制率(IR)>63%)。
• 参考文献:

  [1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.