104041-75-0

• 常用中文名：moroidin
• 常用英文名：moroidin
• CAS号：104041-75-0
• 分子式：C₄₇H₆₆N₁₄O₁₀
• 分子量：987.11500
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-05-23 23:19:47
• 更新时间：2024-01-14 20:54:52
• 吗啉(1)是一种双环八肽,属于荨麻疹科环肽家族。吗啉(1)对纯化的微管蛋白聚合具有有效的抑制作用。吗啉(1)对多种癌细胞具有细胞毒性作用,并可诱导A549人肺癌细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: moroidin

物化性质

• 分子式: C₄₇H₆₆N₁₄O₁₀
• 分子量: 987.11500
• 精确质量: 986.50900
• PSA: 365.61000
• LogP: 2.44240

生物活性

• 描述: 吗啉(1)是一种双环八肽,属于荨麻疹科环肽家族。吗啉(1)对纯化的微管蛋白聚合具有有效的抑制作用。吗啉(1)对多种癌细胞具有细胞毒性作用,并可诱导A549人肺癌细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  IC50: 3.2 μM (A549); 8.3 μM (H1299); 9.6 μM (U87); 5.2 μM (U251); 9.9 μM (HCT116) [1].

• 体外研究: 在A549、H1299、U87、U251和HCT116细胞中,吗啉(1)对癌细胞具有细胞毒性,IC50值分别为3.2、8.3、9.6、5.2和9.9μM。摩洛哥红素(1)干扰A549细胞中的微管聚合并降低β-微管蛋白水平。摩洛哥红素(1)将细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导A549细胞凋亡。摩洛哥色素(1)通过固有线粒体途径诱导A549细胞凋亡。摩洛哥红素(1)抑制A549细胞的迁移和侵袭[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：A549、H1299、U87、U251、HCT116和MCF-7细胞浓度：0-80μM孵育时间：24、48或72小时结果：在体外抑制癌细胞的增殖,在A549细胞中显示出高灵敏度和低IC50值。细胞存活率测定[1]细胞系：A549细胞浓度：0.01-100μM孵育时间：24小时、48小时、72小时结果：在抑制A549细胞微管蛋白聚合和增殖方面不如秋水仙碱有效。凋亡分析[1]细胞系：A549细胞浓度：0-20μM孵育时间：48小时结果：导致G2/M期细胞比例呈剂量依赖性增加,G1期细胞比例相应下降,凋亡百分比显著增加。免疫荧光[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5μM,5μM孵育时间：48小时结果：导致微管网络的剂量依赖性减少和碎裂,伴随细胞形态改变和荧光信号衰减。Western Blot分析[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5μM、5μM和10μM孵育时间：结果：导致A549细胞中微管蛋白水平呈剂量依赖性下降。细胞迁移实验[1]细胞系：A549细胞浓度：0.5、1、2μM孵育时间：0、24、48h结果：对A549细胞迁移有明显抑制作用,A549细胞的迁移数呈剂量依赖性显著减少。细胞侵袭试验[1]细胞系：A549细胞浓度：0.5、1、2μM,孵育时间：0、24、48h结果：A549的侵袭数呈剂量依赖性下降。
• 参考文献:

  [1]. Xiaoya Xu, et al. Moroidin, a Cyclopeptide from the Seeds of Celosia cristata That Induces Apoptosis in A549 Human Lung Cancer Cells. J Nat Prod. 2022 Aug 11.