Acolbifene (EM652) 是第四代选择性的estrogen receptor拮抗剂,LC50 值为 22±3 nM。
AC480 (BMS-599626)是 HER1和HER2选择性高效抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM,比针对VEGFR2,c-Kit,Lck,MET的抑制性强100倍以上。
PP2A Canceral-IN-1是一种强效的CIP2A(PP2A的癌症抑制剂)和p-Akt抑制剂。PP2A-Cancer-IN-1显示出最有效的抗增殖活性[1]。
Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为10 nM,39 nM。
Taplitomomab paptox是一种抗CD19单克隆抗体。Taplitumomab paptox可用于癌症研究。
PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。
JI6是一种强效、选择性和口服活性的FLT3抑制剂,FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-D83H的IC50分别为～40、8和4nM。JI6还抑制JAK3和c-Kit,IC50分别为～250和～500nM。JI6可用于急性髓系白血病的研究[1]。
Propargyl-PEG2-Ms 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-Ms 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
JAK-IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
Bis-PEG2-NHS ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
PSI-7409是 Sofosbuvir (PSI-7977) 的5'-三磷酸活性代谢物。Sofosbuvir (PSI-7977) 是选择性和高活性的 HCV 核苷酸类似物抑制剂。
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
Aristolone 是从 Aristolochia debilis 中提取得到的一种倍半萜烯化合物。
Hippuryl-L-苯丙氨酸是羧肽酶的底物。羧肽酶是一种与肥胖、癫痫和神经退行性变有关的蛋白酶。Hippuryl-L-苯丙氨酸可用于测定羧肽酶活性[1][2]。
HB007是一种小型泛素相关修饰物1(SUMO1)降解物。HB007诱导SUMO1泛素化和降解,导致体内肿瘤生长减少。HB007可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究[1][2]。
10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50=1.28 μM)。
4-Di-1-ASP是一种苯乙烯染料,用于染色活脑组织中的胶质瘤细胞,以分析细胞结构、活性、增殖和内吞、胞质分裂和吞噬,以及观察活细胞中的线粒体结构。4-Di-1-ASP在显微镜下成像时发出绿色荧光(λex/λem=475/606 nm)[1][2]。
ALDH1A3-IN-3(化合物16)是ALDH1A3的有效抑制剂,IC50为0.26μM。ALDH1A3-IN-3也是良好的ALDH3A1底物。ALDH1A3-IN-3可用于前列腺癌的研究[1]。
MDH1-IN-1(化合物5i)是一种有效的MDH1抑制剂,IC50为6.79μM。MDH1-IN-1具有研究癌症疾病的潜力[1]。
PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖,IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
IDO1/2-IN-1(化合物4t)是第一种有效的IDO1/IDO2双重抑制剂,IDO1和IDO2的IC50分别为28 nM和144 nM。IDO1/2-IN-1具有抗肿瘤活性。口服活性[1]。
Spiruchostin A是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为2nM。螺旋藻素A可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可用于白血病研究[1][2]。
WRN抑制剂2(实施例118)是WRN(Werner综合征ATP依赖性解旋酶)抑制剂,pIC50≥7.0[1]。
SL327 抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
MMP-13-IN-1是MMP-13的有效和选择性抑制剂,其IC50值为16nM。MMP-13-in-1可用于动脉粥样硬化研究[1]。
SMARCA-BD ligand 1 hydrochloride for Protac 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物,基于 PROTAC 技术,用于降解 SMARCA2。
GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。
WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。