2387821-46-5

• 常用中文名：HB007
• 常用英文名：HB007
• CAS号：2387821-46-5
• 分子式：C₁₅H₉ClN₄Os
• 分子量：328.78
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2021-11-01 14:23:17
• 更新时间：2024-04-12 19:18:11
• HB007是一种小型泛素相关修饰物1(SUMO1)降解物。HB007诱导SUMO1泛素化和降解,导致体内肿瘤生长减少。HB007可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究[1][2]。

名称

• 英文名: HB007

物化性质

• 分子式: C₁₅H₉ClN₄Os
• 分子量: 328.78

生物活性

• 描述: HB007是一种小型泛素相关修饰物1(SUMO1)降解物。HB007诱导SUMO1泛素化和降解,导致体内肿瘤生长减少。HB007可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
• 靶点:

  SUMO1[1]

• 体外研究: HB007(化合物24)(0.1-100μM)以浓度依赖性方式抑制LN229细胞生长[1]。HB007(10-25μM)降低了LN229细胞t中SUM01结合和SUM01的总蛋白水平,但不降低SUM02/3或UB[1]。
• 体内研究: HB007(化合物24)(25-50 mg/kg；腹腔注射15 d)显著抑制结肠癌和肺癌的肿瘤生长,但对小鼠体重没有影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bellail AC, et, al. Ubiquitination and degradation of SUMO1 by small-molecule degraders extends survival of mice with patient-derived tumors. Sci Transl Med. 2021 Oct 13;13(615):eabh1486.

  [2]. BELLAIL A, et, al. Compositions and methods for treating cancer. WO2019217509A1.